法南色林, 98%,Fananserin

产品编号:西域试剂-WR168679| CAS NO:127625-29-0| MDL NO:MFCD00866648| 分子式:C23H24FN3O2S| 分子量:425.519

Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。

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西域试剂-WR168679
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英文名称Fananserin
CAS编号127625-29-0
产品描述Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
产品沸点641.1ºC at 760mmHg
产品密度1.331g/cm3
产品闪点341.5ºC
精确质量425.15700
PSA52.24000
LogP4.84860
蒸气压2.48E-16mmHg at 25°C
折射率1.659
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (235.01 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3501 mL 11.7503 mL 23.5007 mL
5 mM 0.4700 mL 2.3501 mL 4.7001 mL
10 mM 0.2350 mL 1.1750 mL 2.3501 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 2.5 mg/mL (5.88 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 2.5 mg/mL (5.88 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.88 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

Ki: 0.37 nM (5-HT2), 2.93 nM (human DA D4 receptor)

体外研究

Fananserin对5-HT2受体具有相对选择性,对5-HT1A受体的亲和力较低,对5-HT3受体的亲和力极低。Fananserin以2.93nm的Ki取代与重组人多巴胺D 4受体结合的[3H]spiperone。RP 62203对α1肾上腺素受体、多巴胺D2受体和组胺H 1受体的亲和力从低到中等。

体内研究

在大鼠额叶皮层,Fananserin以0.21nm的IC50取代5-HT2受体中的[125I]AMIK。Fananserin对大鼠丘脑α1肾上腺素受体(IC50=14nm)和豚鼠小脑组胺H1受体(IC50=13nm)表现出中等亲和力。Fananserin(0.5-4mg/kg;p.o.)增加深度非快速眼动(NREM)睡眠的持续时间,但以剂量依赖的方式损害觉醒。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)剂量:0.5 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg给药:口服给药结果:以清醒为代价,深度非快速眼动(NREM)睡眠时间从0.5 mg/kg增加,呈剂量依赖性。

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