法南色林, 98%,Fananserin
产品编号:西域试剂-WR168679| CAS NO:127625-29-0| MDL NO:MFCD00866648| 分子式:C23H24FN3O2S| 分子量:425.519
Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。
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英文名称 | Fananserin | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 127625-29-0 | ||||||||||||||||
产品描述 | Fananserin (RP 62203) 是一种口服生物可利用,高效、选择性的 5- 羟色胺 (5-HT2) 受体拮抗剂,对大鼠 5-HT2 受体作用的 Ki 值为 0.37 nM。Fananserin也是一种选择性的多巴胺 D4 受体 拮抗剂,对人多巴胺 D4 受体作用的 Ki 值为 2.93 nM。 | ||||||||||||||||
产品沸点 | 641.1ºC at 760mmHg | ||||||||||||||||
产品密度 | 1.331g/cm3 | ||||||||||||||||
产品闪点 | 341.5ºC | ||||||||||||||||
精确质量 | 425.15700 | ||||||||||||||||
PSA | 52.24000 | ||||||||||||||||
LogP | 4.84860 | ||||||||||||||||
蒸气压 | 2.48E-16mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
折射率 | 1.659 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 100 mg/mL (235.01 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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靶点 |
Ki: 0.37 nM (5-HT2), 2.93 nM (human DA D4 receptor) | ||||||||||||||||
体外研究 | Fananserin对5-HT2受体具有相对选择性,对5-HT1A受体的亲和力较低,对5-HT3受体的亲和力极低。Fananserin以2.93nm的Ki取代与重组人多巴胺D 4受体结合的[3H]spiperone。RP 62203对α1肾上腺素受体、多巴胺D2受体和组胺H 1受体的亲和力从低到中等。 | ||||||||||||||||
体内研究 | 在大鼠额叶皮层,Fananserin以0.21nm的IC50取代5-HT2受体中的[125I]AMIK。Fananserin对大鼠丘脑α1肾上腺素受体(IC50=14nm)和豚鼠小脑组胺H1受体(IC50=13nm)表现出中等亲和力。Fananserin(0.5-4mg/kg;p.o.)增加深度非快速眼动(NREM)睡眠的持续时间,但以剂量依赖的方式损害觉醒。动物模型:成年雄性Sprague-Dawley大鼠(250-300 g)剂量:0.5 mg/kg、1 mg/kg、2 mg/kg、4 mg/kg给药:口服给药结果:以清醒为代价,深度非快速眼动(NREM)睡眠时间从0.5 mg/kg增加,呈剂量依赖性。 |
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