波普瑞伟, 99.9%|Boceprevir|cas:394730-60-0|西域试剂

波普瑞伟, 99.9%,Boceprevir

产品编号：西域试剂-WR168680| CAS NO：394730-60-0| 分子式：C₂₇H₄₅N₅O₅| 分子量：519.68

Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。

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西域试剂-WR168680		￥1076.00	杭州北京（现货）
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产品名称

波普瑞伟, 99.9%

英文名称

Boceprevir

CAS编号

394730-60-0

产品描述

Boceprevir 是一种口服有效的选择性的 HCV NS3 protease 抑制剂，酶实验中Ki 为 14 nM，在含细胞体系的复制实验中，EC90 为 350 nM。

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

精确质量

519.342041

PSA

150.70000

LogP

2.05

折射率

1.533

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 16.67 mg/mL (32.08 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9243 mL	9.6213 mL	19.2426 mL
5 mM	0.3849 mL	1.9243 mL	3.8485 mL
10 mM	0.1924 mL	0.9621 mL	1.9243 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (3.21 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (3.21 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (3.21 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 14 nM (HCV NS3 protease)

体外研究

在HCV NS3蛋白酶连续测定中，Boceprevir（SCH 503034）在大量运行中具有14nM（Ki）平均效力。在HuH-7细胞中的72小时双顺反子亚基因组细胞复制子测定中，EC 50和EC 90值分别确定为0.20μM和0.35μM。 Boceprevir也被发现是一种非常弱的HNE抑制剂（Ki =26μM），代表选择性为2200 。

体内研究

Boceprevir，一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV蛋白酶抑制剂。在几种动物物种中评估了Boceprevir的药代动力学特征。口服给药后，Boceprevir在大鼠（10mg / kg），狗（3mg / kg）和猴子（3mg / kg）中适度吸收。狗的吸收相对较快，但小鼠（10 mg / kg），大鼠和猴子的吸收较慢，平均吸收时间（MAT）为0.5至1.4小时。 AUC在狗和大鼠中是好的，在小鼠中是适中的，在猴中是低的。绝对口服生物利用度在小鼠，大鼠和狗中是适度的（26-34％），但在猴子中是低的（4％）。 Boceprevir（100 mg / kg，口服）抑制三转基因小鼠的HCV NS3 / 4A蛋白酶活性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9243 mL	9.6213 mL	19.2426 mL
5 mM	0.3849 mL	1.9243 mL	3.8485 mL
10 mM	0.1924 mL	0.9621 mL	1.9243 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Boceprevir (EBP 520)
CAS号：	394730-60-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Boceprevir (EBP 520)
别名：	EBP-520, SCH503034
分子式：	C27H45N5O5
分子量：	519.68

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	-20°C, protect from light, sealed

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。