特拉匹韦, ≥99%|TELAPREVIR|cas:402957-28-2|西域试剂

特拉匹韦, ≥99%,TELAPREVIR

产品编号：西域试剂-WR168772| CAS NO：402957-28-2| 分子式：C₃₆H₅₃N₇O₆| 分子量：679.85

Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。

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产品名称

特拉匹韦, ≥99%

英文名称

TELAPREVIR

CAS编号

402957-28-2

产品描述

Telaprevir 是一种有效的选择性的可逆 HCV NS3-4A protease 抑制剂，作用于基因 1型 (H株) NS3 蛋白酶结构域和 NS4A 辅因子肽，Ki 为 7 nM。

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

精确质量

679.405762

PSA

179.56000

LogP

3.93

折射率

1.584

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (73.55 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4709 mL	7.3546 mL	14.7091 mL
5 mM	0.2942 mL	1.4709 mL	2.9418 mL
10 mM	0.1471 mL	0.7355 mL	1.4709 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.68 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.68 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 7 nM (genotype 1 HCV NS3-4A protease)

体外研究

Telaprevir（VX-950）是一种共价，可逆的NS3-4A蛋白酶抑制剂，具有缓慢结合和慢解离机制。 Telaprevir在酶抑制中表现出显着不同的动力学，其最明显的例子是结合的酶 - 抑制剂复合物的非常长的半衰期（58分钟）。 Telaprevir与IFN-α在抑制HCV复制和抑制复制子细胞中抗性的出现方面具有中度协同作用。 Telaprevir以时间和剂量依赖性方式降低HCV RNA水平。与Telaprevir孵育24,48,72和120小时后的IC50分别确定为0.574,0.488,0.21和0.139μM，表明抑制效应随时间增加。在2％FBS存在下使用48小时孵育进行三次独立实验后，Telaprevir的平均IC50确定为0.354±0.035μM，平均IC90为0.830±0.190μM。 Telaprevir（VX-950）是丙型肝炎病毒（HCV）NS3-4A丝氨酸蛋白酶的有效选择性肽模拟抑制剂，Telaprevir在基因型1b HCV复制子细胞（IC50 = 354 nM）和人体中均表现出优异的抗病毒活性。胎儿肝细胞感染基因型1a HCV阳性患者血清（IC50 = 280 nM）。

体内研究

以10或25 mg / kg给予Telaprevir（VX-950）的小鼠血清SEAP活性降低约5倍，其平均值（±SEM）为18.7±8.3％或18.4±5.4％分别与给药载体（100±28％）进行比较。这些数据表明Telaprevir能够抑制小鼠肝脏中的HCV NS3-4A丝氨酸蛋白酶活性，并阻断这些小鼠的切割和随后SEAP分泌到血液循环中。

细胞实验

进行HCV复制子细胞中Telaprevir（VX-950）或IFN-α的IC50，IC90，CC50的测定。简言之，将每孔1×104个复制子细胞接种在96孔板中。第二天，将复制子细胞在37℃下孵育指定的时间，用抗病毒剂在DMEM加2％FBS和0.5％DMSO中连续稀释。使用RNeasy-96试剂盒提取总细胞RNA，并使用定量RT-PCR（QRT-PCR）测定法测定HCV RNA的拷贝数。每个基准点代表细胞培养中五次重复的平均值。使用基于四唑（MTS）的细胞活力测定，在相同的实验设置下测量Telaprevir的细胞毒性。对于用人肝细胞系的细胞毒性测定，使用每孔1×104个亲本Huh-7细胞或每孔4×104个HepG2细胞。为了确定Telaprevir对静息PBMC的细胞毒性，将每孔1×10 5个细胞与Telaprevir在RPMI-1640培养基（无血清）中孵育48小时，并通过基于MTS的测定确定细胞活力。为了确定VX-950对增殖的PBMC的细胞毒性，将RPMI-1640培养基中每孔1×10 5个细胞加入到96孔板中，该板用抗人CD3抗体预涂覆。将细胞与Telaprevir和抗人CD28抗体在37℃温育72小时，并在第48和72小时之间通过[3H]胸苷更新确定细胞生长。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4709 mL	7.3546 mL	14.7091 mL
5 mM	0.2942 mL	1.4709 mL	2.9418 mL
10 mM	0.1471 mL	0.7355 mL	1.4709 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

安全声明 (欧洲)	24/25

1. 物质的识别

产品名：	Telaprevir
CAS号：	402957-28-2
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Telaprevir
别名：	VX-950
分子式：	C36H53N7O6
分子量：	679.85

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。