盐酸阿可乐定,2,6-Dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine hydrochloride,98%

产品编号:西域试剂-WR168857| CAS NO:73218-79-8| 分子式:C9H11Cl3N4| 分子量:281.57

Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂,能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液,有提升眼睑的能力。

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西域试剂-WR168857
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产品名称盐酸阿可乐定
英文名称2,6-Dichloro-N1-(4,5-dihydro-1H-imidazol-2-yl)benzene-1,4-diamine hydrochloride
CAS编号73218-79-8
产品描述Apraclonidine hydrochloride (ALO 2145) 是一种选择性 α2 和弱 α1 受体激动剂,能有效降低人眼压。Apraclonidine hydrochloride 是一种局部滴眼液,有提升眼睑的能力。
产品熔点>230ºC
产品沸点395.5ºC at 760 mmHg
产品密度1.63 g/cm3
产品闪点193ºC
精确质量280.00500
PSA62.44000
LogP3.16730
外观性状固体
溶解性45% (w/v) aq 2-hydroxypropyl-β-cyclodextrin: 1.4 mg/mL Solutions may be stored for several days at 4?#x00b0;C
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (443.94 mM; Need ultrasonic)

H2O : ≥ 12.5 mg/mL (44.39 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.5515 mL 17.7576 mL 35.5151 mL
5 mM 0.7103 mL 3.5515 mL 7.1030 mL
10 mM 0.3552 mL 1.7758 mL 3.5515 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (7.39 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

盐酸阿普洛尼定(ALO 2145)更常用于青光眼的局部治疗,因为它穿透角膜和血脑屏障的程度较小,因此,对全身的不良影响较小。

体内研究

盐酸阿普洛尼定(ALO 2145)对人类高眼压和青光眼的动物模型有效。阿普洛尼定的降眼压作用通常归因于房水合成减少和眼动脉前段分支的血管收缩作用。

稳定性Moisture Sensitive
储存条件2-8°C

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符号 GHS06 GHS08
GHS06, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H300-H370
警示性声明 Missing Phrase - N15.00950417-P308 + P311
靶器官 Cardio-vascular system
危害码 (欧洲) T: Toxic;
风险声明 (欧洲) R23/24/25
安全声明 (欧洲) 22-36/37/39-45
危险品运输编码 UN 2811
WGK德国 3
包装等级 III
危险类别 6.1(b)
海关编码 2933290090

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