米帕明, >98%,3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine

产品编号:西域试剂-WR168936| CAS NO:50-49-7| MDL NO:MFCD00242921| 分子式:C19H24N2| 分子量:280.41

丙咪嗪是一种口服活性叔胺三环抗抑郁剂。丙咪嗪是一种具有抗肿瘤活性的Fancin1抑制剂。丙咪嗪刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬并诱导HL-60细胞凋亡。丙咪嗪具有神经保护和免疫调节作用。

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西域试剂-WR168936
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产品名称米帕明, >98%
英文名称3-(10,11-Dihydro-5H-dibenzo[b,f]azepin-5-yl)-N,N-dimethylpropan-1-amine
CAS编号50-49-7
产品描述丙咪嗪是一种口服活性叔胺三环抗抑郁剂。丙咪嗪是一种具有抗肿瘤活性的Fancin1抑制剂。丙咪嗪刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬并诱导HL-60细胞凋亡。丙咪嗪具有神经保护和免疫调节作用。
产品熔点174°C
产品沸点403.1ºC at 760mmHg
产品密度1.041g/cm3
产品闪点179.7ºC
精确质量280.19400
PSA6.48000
LogP3.94000
折射率1.574
靶点

Fascin1, Autophagy, Apoptosis

体外研究

丙咪嗪(0.5-300μM,3天)抑制HCT-116细胞活力。丙咪嗪(20μM)抑制细胞迁移(7小时)和侵袭(48小时)。丙咪嗪(50μM,0-240分钟)抑制U-87MG胶质瘤细胞中的PI3K/Akt/mTOR信号通路。丙咪嗪(60μM,24小时)刺激U-87MG胶质瘤细胞自噬。丙咪嗪(80μM,24小时)诱导HL-60细胞凋亡。细胞活力测定细胞系:DLD-1、HCT-116和SW-480浓度:0.5-300μM培养时间:3天结果:抑制细胞活力和HCT-117比DLD-2和SW-480更敏感。细胞迁移测定细胞系:DLD-1、HCT-116和SW-480浓度: 结果:在所有受试细胞系中产生显著的迁移抑制。细胞侵袭试验细胞系:HCT-116浓度:20μM孵育时间:48 结果:通过基质凝胶抑制细胞侵袭。Western Blot分析细胞系:U-87MG浓度:50μM孵育时间:0、15、30、60、120和240分钟结果:显著抑制Akt(Ser473)和mTOR(Ser2481)的磷酸化,呈时间依赖性。还去磷酸化p70 S6K,mTOR的下游靶点。细胞自噬实验细胞系:U-87MG浓度:60μM孵育时间:24小时结果:通过LC3在U-87MG胶质瘤细胞中的重新分布刺激自噬的诱导。凋亡分析细胞系:HL-60浓度:80μM孵育时间:24小时结果:诱导细胞凋亡。

体内研究

丙咪嗪(20 mg/kg,i.p.或15 mg/kg p.o.;每天24天)减弱神经炎症信号,逆转应激诱导的小鼠社交回避。动物模型:雄性C57BL/6小鼠(6-8周龄)遭受RSD(重复社交失败)和HCC(家庭笼对照)剂量:20 mg/kg或15 mg/kg给药:腹腔注射或口服,每天24天结果:逆转RSD诱导的社交回避行为,显著增加相互作用时间,显著降低脑小胶质细胞中应激诱导的IL-6 mRNA水平。

储存条件

本品密封避光干燥保存。

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海关编码 2933990090

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文献:LUPIN LIMITED Patent: WO2009/47796 A1, 2009 ; Location in patent: Page/Page column 5 ;

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文献:Gowda, Narendra B.; Rao, Gopal Krishna; Ramakrishna, Ramesha A. Tetrahedron Letters, 2010 , vol. 51, # 43 p. 5690 - 5693

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文献:Ram, Siya; Ehrenkaufer, Richard E. Tetrahedron Letters, 1985 , vol. 26, # 44 p. 5367 - 5370

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文献:Li, Yuehui; Sorribes, Ivan; Yan, Tao; Junge, Kathrin; Beller, Matthias Angewandte Chemie - International Edition, 2013 , vol. 52, # 46 p. 12156 - 12160 Angew. Chem., 2013 , vol. 125, # 46 p. 12378 - 12382,5

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文献:Ram, Siya; Ehrenkaufer, Richard E. Tetrahedron Letters, 1985 , vol. 26, # 44 p. 5367 - 5370

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文献:Schindler; Haeflinger Helvetica Chimica Acta, 1954 , vol. 37, p. 472,481

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文献:Ram, Siya; Spicer, Leonard D. Synthetic Communications, 1989 , vol. 19, # 20 p. 3561 - 3572

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文献:Ram, Siya; Ehrenkaufer, Richard E. Tetrahedron Letters, 1985 , vol. 26, # 44 p. 5367 - 5370

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