索非那新, 99%|Solifenacin|cas:242478-37-1|西域试剂

索非那新, 99%,Solifenacin

产品编号：西域试剂-WR168962| CAS NO：242478-37-1| 分子式：C₂₃H₂₆N₂O₂| 分子量：362.46

Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

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英文名称

Solifenacin

CAS编号

242478-37-1

产品描述

Solifenacin 是一种新型的毒蕈碱受体拮抗剂，对 M1，M2 和 M3 受体的 pKi 值分别为 7.6, 6.9 和 8.0。

产品沸点

505.5±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

259.5±30.1 °C

精确质量

362.199432

PSA

32.78000

LogP

3.70

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.649

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (137.95 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7589 mL	13.7946 mL	27.5893 mL
5 mM	0.5518 mL	2.7589 mL	5.5179 mL
10 mM	0.2759 mL	1.3795 mL	2.7589 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.90 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

pKi: 7.6 (M1 receptor), 6.9 (M2 receptor), 8.0 (M3 receptor)

体外研究

Solifenacin是一种新型毒蕈碱受体拮抗剂，对M1，M2和M3受体的pKis分别为7.6±0.056,6.9±0.034和8.0±0.021。在小鼠下颌下腺细胞中，检测了100nM索利那新和奥昔布宁对不同剂量的卡巴胆碱（CCh）诱发的Ca2 +动员的拮抗作用。索利那新不会以平行方式改变CCh剂量 - 活化曲线，而奥昔布宁显示出不可克服的拮抗作用。对于索利那新，pKb值为7.4±0.17，对于奥昔布宁，pKb值为8.8±0.21 。

体内研究

Solifenacin在210 nmol / kg（0.1 mg / kg）的剂量下可使膀胱反应降低40％，并在2100 nmol / kg（1 mg / kg）时消除它们。相反，它对唾液和心脏反应的抑制作用仅在630 nmol / kg（0.3 mg / kg）时轻微，在2100 nmol / kg（1 mg / kg）时分别达到66％和49％。在剂量为63和210 nmol / kg（0.03和0.1 mg / kg）时，索利那新略微增加唾液分泌。 Solifenacin（0.01至0.3 mg / kg静脉注射）剂量依赖性地增加膀胱容量和静脉容量，剂量为0.03 mg / kg静脉注射或更高，但不影响任何剂量的残余体积或排尿压力。

细胞实验

在豚鼠逼尿肌细胞中测定细胞溶质Ca 2+动员。简而言之，单个逼尿肌细胞由无上皮的膀胱制备，装载Fura 2，悬浮于无酚红的Hanks平衡盐溶液中，补充20mM HEPES（pH = 7.4）和0.1％牛血清白蛋白（HBSS-H） / B）。连续搅拌490μL等份的细胞悬浮液，保持在28℃并监测500nm处的荧光与340nm处的激发与380nm处的激发的比率。对于每个等分试样，以2分钟的间隔连续添加5μL测试药物（包括索利那新）和兴奋剂溶液，并且在刺激之前的水平上的峰值增加用于数据分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7589 mL	13.7946 mL	27.5893 mL
5 mM	0.5518 mL	2.7589 mL	5.5179 mL
10 mM	0.2759 mL	1.3795 mL	2.7589 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Solifenacin
CAS号：	242478-37-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Solifenacin
别名：	YM905 free base
分子式：
分子量：	362.46

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。