罗米地辛, 99%|Romidepsin|cas:128517-07-7|西域试剂

罗米地辛, 99%,Romidepsin

产品编号：西域试剂-WR168980| CAS NO：128517-07-7| MDL NO：MFCD18433404| 分子式：C₂₄H₃₆N₄O₆S₂| 分子量：540.70

Romidepsin 是一种有效的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 值分别为 36 nM 和 47 nM。

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英文名称

Romidepsin

CAS编号

128517-07-7

产品描述

Romidepsin 是一种有效的 HDAC1 和 HDAC2 抑制剂，IC50 值分别为 36 nM 和 47 nM。

产品熔点

219-224°C

产品沸点

942.8±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

524.0±34.3 °C

精确质量

540.207642

PSA

193.30000

LogP

0.95

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.529

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (184.95 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.8495 mL	9.2473 mL	18.4945 mL
5 mM	0.3699 mL	1.8495 mL	3.6989 mL
10 mM	0.1849 mL	0.9247 mL	1.8495 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度，选择合适的溶剂配制储备液；该产品在溶液状态不稳定，建议您现用现配，即刻使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.85 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.85 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

HDAC1:36 nM (IC50)

HDAC2:47 nM (IC50)

HDAC4:510 nM (IC50)

HDAC6:14000 nM (IC50)

体外研究

罗米地辛有效抑制HDAC1和HDAC2（IC50 = 36,47 nM，分别）。罗米地辛对HDAC4和HDAC6具有轻微抑制作用（IC50 = 510,14000nM）。罗米地辛诱导组蛋白乙酰化和p21表达，EC50为3.0 nM。由于redFK在HeLa细胞中的不稳定性，Romidepsin比redFK更强，EC50为11 nM 。 Romidepsin的效力是TSA的100倍，在抑制A549细胞增殖方面比丁酸盐强1,000,000倍。 Romidepsin导致有丝分裂停滞，HDIs治疗导致有丝分裂染色体分离缺陷。罗米地辛抑制U-937，K562和CCRF-CEM细胞的生长，IC50值分别为5.92 nM，8.36 nM和6.95 nM 。

体内研究

在scid小鼠淋巴瘤模型中，罗米地辛治疗小鼠每周一次或两次比对照小鼠存活时间更长，中位生存时间分别为30.5（0.56 mg / kg）和33天（0.32 mg / kg）（相对于20天）控制小鼠）。值得注意的是，用罗米地辛治疗的12只小鼠中有2只（0.56mg / kg，每周一次或两次）在60天的观察期后存活。在用罗米地辛处理48小时后，U-937细胞的凋亡群体以时间依赖性方式增加至37.7％。此外，罗米地辛诱导G1和G2 / M阻滞以及U-937细胞分化为CD11b（+）/ CD14（+）表型。在用罗米地辛处理24小时后，p21（WAF1 / Cip1）和凝溶胶蛋白mRNA的表达分别增加至654倍和152倍。 Romidepsin在p21（WAF1 / Cip1）启动子区域引起组蛋白乙酰化，包括Sp1结合位点。

细胞实验

将细胞在96孔板中暴露于各种浓度的罗米地辛72小时。向每个孔中加入20μL5mg/ mL MTT的PBS溶液4小时。除去培养基后，向各孔中加入170μLDMSO以溶解甲crystals晶体。测定540nm处的吸光度。另外，将细胞与台盼蓝一起孵育，并在血细胞计数器中计数蓝色（死亡）细胞和透明（活）细胞的数量。对于细胞周期分析，将细胞在含有0.05mg / mL碘化丙啶，1mM EDTA，0.1％Triton X-100和PBS中1mg / mL RNase A的碘化丙锭染色溶液中孵育30分钟。然后使悬浮液通过尼龙筛网过滤器并在Becton Dickinson FACScan上分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.8495 mL	9.2473 mL	18.4945 mL
5 mM	0.3699 mL	1.8495 mL	3.6989 mL
10 mM	0.1849 mL	0.9247 mL	1.8495 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Amber Vial, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
RTECS号	YV9399000
海关编码	29349990

1. 物质的识别

产品名：	Romidepsin (FK228)
CAS号：	128517-07-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Romidepsin (FK228)
别名：	FK228; ISTODAX; Depsipeptide; FR 901228; NSC 630176
分子式：	C24H36N4O6S2
分子量：	540.7

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Furumai R, et al. FK228 (depsipeptide) as a natural prodrug that inhibits class I histone deacetylases. Cancer Res. 2002 Sep 1;62(17):4916-21.

[2]. Blagosklonny MV, et al. Histone deacetylase inhibitors all induce p21 but differentially cause tubulin acetylation, mitotic arrest, and cytotoxicity. Mol Cancer Ther. 2002 Sep;1(11):937-41.

[3]. Sasakawa Y, et al. Effects of FK228, a novel histone deacetylase inhibitor, on human lymphoma U-937 cells in vitro and in vivo. Biochem Pharmacol. 2002 Oct 1;64(7):1079-90.