芬戈莫德, 99.9%,Fingolimod

产品编号:西域试剂-WR168983| CAS NO:162359-55-9| 分子式:C19H33NO2| 分子量:307.47

Fingolimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。

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西域试剂-WR168983
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英文名称Fingolimod
CAS编号162359-55-9
产品描述Fingolimod 是一种 1-磷酸鞘氨醇 (sphingosine 1-phosphate,S1P) 拮抗剂,作用于 K562 和 NK 细胞,IC50 为 0.033 nM。
产品沸点479.5±45.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.0±0.1 g/cm3
产品闪点243.8±28.7 °C
精确质量307.251129
PSA66.48000
LogP5.25
蒸气压0.0±1.3 mmHg at 25°C
折射率1.531
溶解性数据
In Vitro: 

Ethanol : 7.69 mg/mL (25.01 mM; Need ultrasonic)

DMSO : 2 mg/mL (6.50 mM; ultrasonic and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2523 mL 16.2617 mL 32.5235 mL
5 mM 0.6505 mL 3.2523 mL 6.5047 mL
10 mM 0.3252 mL 1.6262 mL 3.2523 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% EtOH    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (3.25 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (3.25 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

IC50: 0.033 nM (S1P, in K562 and NK cells)

体外研究

在与NK细胞孵育之前,用各种浓度的S1P预处理单核细胞衍生的未成熟树突细胞(iDC)不同的时间段。将自体或同种异体iDC与0.2-20μM的S1P孵育4小时显着保护这些细胞免受NK细胞裂解。对于自体iDC,S1P的IC 50值计算为160nM,对于同种异体iDC计算为34nM。接下来,S1P的抑制作用受到各种浓度的芬戈莫德或SEW2871的抑制,IC50效应分别为173或15 nM 。据报道,芬戈莫德通过抑制溶血磷脂酶自分泌运动因子来减少LPA合成。芬戈莫德治疗与轴突cAMP的显着升高相关,轴突cAMP是轴突生长的关键因素。此外,芬戈莫德显着降低受损神经中的LPA水平。 PF-8380治疗与髓鞘厚度改善相关。

体内研究

芬戈莫德治疗导致野生型C57BL / 6小鼠在压碎后14天显着增加神经传导。然而,缺乏T-而非B-淋巴细胞的Foxn1 - / - 小鼠在芬戈莫德治疗下显示出神经再生的改善。虽然芬戈莫德治疗和对照Foxn1 - / - 小鼠神经传导速度的平均增加意味着T淋巴细胞缺乏对神经再生的潜在积极作用,但只有芬戈莫德治疗的Foxn1 - / - 小鼠与C57BL /相比显示出显着的改善。 6个控制并在功能分析中表现更好。与载体处理的动物相比,用芬戈莫德处理动物28天导致18F-GE180结合的明显减少,并通过离体放射自显影评估。对放射性示踪剂结合的定量分析显示,用芬戈莫德治疗后18F-GE180的结合潜力显着降低(P <0.0001)。

细胞实验

将未成熟的树突细胞(DC)保持完整或与2μMS1P,10nM芬戈莫德,10nM SEW2871或S1P与这些药物的组合孵育4小时。作为对照,使用1μg/ mL LPS。洗涤细胞并在96孔板(v-bottom,每孔2×10 5个细胞)中孵育,再次洗涤并重悬于含有0.1%叠氮化钠的PBS缓冲液中。它们用1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD80,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD83,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人CD86,1μg/ mL FITC-缀合物标记。小鼠抗人HLA-I类,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人HLA-DR,1μg/ mL FITC-缀合的小鼠抗人HLA-E,或1μg/ mL FITC-缀合的小鼠IgG,如一个控件。将细胞洗涤两次,并在流式细胞仪中检查。根据同种型对照FITC缀合的小鼠IgG 设定标志物。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.2523 mL 16.2617 mL 32.5235 mL
5 mM 0.6505 mL 3.2523 mL 6.5047 mL
10 mM 0.3252 mL 1.6262 mL 3.2523 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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1. 物质的识别
产品名: Fingolimod
CAS号: 162359-55-9
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Fingolimod
别名: FTY720 free base
分子式: C19H33NO2
分子量: 307.47
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: -20°C, protect from light
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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