| 产品名称 | 西立伐他汀钠, 99% |
|---|
| 英文名称 | Cerivastatin sodium |
|---|
| CAS编号 | 143201-11-0 |
|---|
| 产品描述 | Cerivastatin sodium 是一种合成的降脂剂，是一种高效，耐受性好，口服活性的 HMG-CoA 还原酶抑制剂，Ki 为 1.3 nM/L。Cerivastatin sodium 可降低低密度脂蛋白胆固醇水平。Cerivastatin sodium 还主要通过 RhoA 抑制作用来抑制 MDA-MB-231 细胞的增殖和侵袭，具有抗癌作用。 |
|---|
| 产品熔点 | 197-199ºC |
|---|
| 产品沸点 | 646.3ºC at 760 mmHg |
|---|
| 产品闪点 | 344.7ºC |
|---|
| 精确质量 | 459.24200 |
|---|
| PSA | 99.88000 |
|---|
| LogP | 4.88070 |
|---|
| 蒸气压 | 1.37E-17mmHg at 25°C |
|---|
| 溶解性数据 |
In Vitro:
H2O : 100 mg/mL (207.67 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)
配制储备液
|
浓度
溶剂体积
质量
|
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.0767 mL |
10.3836 mL |
20.7671 mL |
| 5 mM |
0.4153 mL |
2.0767 mL |
4.1534 mL |
| 10 mM |
0.2077 mL |
1.0384 mL |
2.0767 mL |
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light, stored under nitrogen)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
|
|---|
| 靶点 |
Ki: 1.3 nM/L (HMG-CoA reductase)
|
|---|
| 体外研究 |
辛伐他汀（5-50 ng/mL；3天；MDA-MB-231细胞）处理诱导MDA-MB-231细胞增殖的剂量依赖性下降（25 ng/mL时抑制率高达40%）。Cerivastatin（25ng/mL；18-36h；MDA-MB-231细胞）诱导36h后G 1/S期细胞周期停止。在较短的孵育时间（18小时）内没有观察到这种停药现象。辛伐他汀（25ng/mL；18h；MDA-MB-231细胞）处理诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高。辛伐他汀（25ng/mL；12h；MDA-MB-231细胞）处理可增加MDA-MB-231细胞p21转录水平。辛伐他汀（10-25 ng/mL；18小时）通过基质凝胶抑制MDA-MB-231细胞的侵袭。辛伐他汀（25 ng/mL；18-36小时）使RhoA和Ras从细胞膜上转移到胞浆上，并引起形态学改变。辛伐他汀（25 ng/mL；4-36小时）以RhoA抑制依赖性方式诱导NF-κB失活，导致尿激酶和金属蛋白酶-9表达减少，并同时增加I-κB。细胞增殖实验细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：5ng/mL、10ng/mL、25ng/mL、50ng/mL培养时间：3d结果：诱导MDA-MB-231细胞增殖呈剂量依赖性下降。细胞周期分析细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL培养时间：18h，36h结果：在G 1/S期诱导细胞周期阻滞。Western Blot分析细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：18h结果：诱导p21Waf1/Cip1水平显著升高。RT-PCR细胞株：MDA-MB-231细胞浓度：25ng/mL孵育时间：12h结果：p21Waf1/Cip1 mRNA水平升高。
|
|---|
| 体内研究 |
Cerivastatin被充分吸收，在口服给药后1-3小时达到最大血浆水平。在循环中，辛伐他汀与血浆蛋白高度结合（99.5%），消除半衰期为2-4小时。西伐他汀主要在肝脏代谢为三极性代谢产物。其中两种代谢物是活性的，但与母体药物相比，作用程度较小，第三种代谢物是非活性的。血浆中所有代谢物的浓度都大大低于母体药物的浓度。代谢产物的消除是通过尿液（20-25%）和粪便（66-73%）进行的，而基本上没有母体化合物被排出。
|
|---|
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
| Concentration / Solvent Volume / Mass |
1 mg |
5 mg |
10 mg |
| 1 mM |
2.0767 mL |
10.3836 mL |
20.7671 mL |
| 5 mM |
0.4153 mL |
2.0767 mL |
4.1534 mL |
| 10 mM |
0.2077 mL |
1.0384 mL |
2.0767 mL |
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
|
小鼠 |
大鼠 |
兔 |
豚鼠 |
仓鼠 |
狗 |
| 重量 (kg) |
0.02 |
0.15 |
1.8 |
0.4 |
0.08 |
10 |
| 体表面积 (m2) |
0.007 |
0.025 |
0.15 |
0.05 |
0.02 |
0.5 |
| Km 系数 |
3 |
6 |
12 |
8 |
5 |
20 |
| 动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) × |
动物 B的Km系数
|
| 动物 A的Km系数 |
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。
|
|---|
| 储存条件 | Hygroscopic, Store under Inert atmosphere -20°C Freezer |
|---|
1. 物质的识别
| 产品名： |
Cerivastatin sodium |
| CAS号： |
143201-11-0 |
| 制造商/供应商： |
西域试剂
网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： |
Cerivastatin sodium |
| 分子式： |
C26H33FNNaO5 |
| 分子量： |
481.53 |
3. 急救措施
| 吸入后： |
如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： |
用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： |
检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： |
如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： |
雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： |
穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： |
封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： |
使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；
根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： |
避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： |
-20°C, protect from light, sealed
|
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： |
NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： |
耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： |
化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： |
按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： |
避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： |
无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： |
无可用资料。 |
| 在皮肤上： |
无可用资料。 |
| 对眼睛： |
无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
11. 废弃处置
12. 运输信息
| 正确的运输名称： |
无 |
| 非危险品运输： |
这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
浙公网安备 33010802013016号