鲁索替尼, 99%|Ruxolitinib|cas:941678-49-5|西域试剂

鲁索替尼, 99%,Ruxolitinib

产品编号：西域试剂-WR169313| CAS NO：941678-49-5| 分子式：C₁₇H₁₈N₆| 分子量：306.37

Ruxolitinib 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。

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英文名称

Ruxolitinib

CAS编号

941678-49-5

产品描述

Ruxolitinib 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC50 值分别为 3.3 nM和2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。

产品沸点

592.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

312.2±30.1 °C

精确质量

306.159302

PSA

83.18000

LogP

1.69

蒸气压

0.0±1.7 mmHg at 25°C

折射率

1.747

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (326.40 mM)

H₂O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.2640 mL	16.3201 mL	32.6403 mL
5 mM	0.6528 mL	3.2640 mL	6.5281 mL
10 mM	0.3264 mL	1.6320 mL	3.2640 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 5 mg/mL (16.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 5% DMAC in 0.5% methylcellulose aqueous solution
Solubility: 5 mg/mL (16.32 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.79 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

JAK2:2.8 nM (IC50)

JAK1:3.3 nM (IC50)

Tyk2:19 nM (IC50)

JAK3:428 nM (IC50)

体外研究

Ruxolitinib有效且选择性地抑制JAK2V617F介导的信号传导和增殖，以剂量依赖性方式显着增加细胞凋亡，并且在64nM时导致Ba / F3细胞中去极化线粒体的细胞加倍。 Ruxolitinib对红细胞集落形成具有显着的效力，IC50为67 nM，并且抑制正常供体和真性红细胞增多症患者的红系祖细胞增殖，IC50值分别为407 nM和223 nM 。

体内研究

Ruxolitinib（180 mg / kg，口服，每日两次）导致第22天存活率大于90％，显着降低脾肿大和炎性细胞因子的循环水平，优先消除肿瘤细胞，导致生存期显着延长，无骨髓抑制或JAK2V617F驱动的小鼠模型中的免疫抑制作用。在Ruxolitinib组中，41.9％的患者达到主要终点，而在骨髓纤维化双盲试验中安慰剂组为0.7％。 Ruxolitinib导致维持脾脏体积减少，总症状评分改善50％或更多。 Ruxolitinib（15 mg每日两次）治疗使得总共28％的患者在骨髓纤维化患者的第48周脾脏体积减少至少35％，而接受最佳治疗的患者为0％。使用Ruxolitinib时，平均可触及的脾脏长度减少了56％，但是在第48周时使用最佳治疗方法增加了4％。在ruxolitinib组患者的整体生活质量指标改善并且症状减轻骨髓纤维化。

细胞实验

将细胞以2×103 /孔的白底96孔板接种，用来自DMSO原液的Ruxolitinib（INCB018424）处理（0.2％最终DMSO浓度），并在37℃下用5％CO 2温育48小时。通过使用Cell-Titer Glo荧光素酶试剂或活细胞计数的细胞ATP测定来测量活力。将值转化为相对于载体对照的抑制百分比，并使用PRISM GraphPad根据数据的非线性回归分析拟合IC 50曲线。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.264 mL	16.3201 mL	32.6403 mL
5 mM	0.6528 mL	3.264 mL	6.5281 mL
10 mM	0.3264 mL	1.632 mL	3.264 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	INCB18424
CAS号：	941678-49-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	INCB18424
别名：	Ruxolitinib
分子式：	C17H18N6
分子量：	306.37

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1146629-84-6

3680-69-1

~65%

941678-49-5

文献：Zhou, Jiacheng; Liu, Pingli; Lin, Qiyan; Metcalf, Brian W.; Meloni, David; Pan, Yongchun; Xia, Michael; Li, Mei; Yue, Tai-Yuen; Rodgers, James D.; Wang, Haisheng Patent: US2010/190981 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 93-94 ; US 20100190981 A1

941685-40-1

~85%

941678-49-5

文献：Lin, Qiyan; Meloni, David; Pan, Yongchun; Xia, Michael; Rodgers, James; Shepard, Stacey; Li, Mei; Galya, Laurine; Metcalf, Brian; Yue, Tai-N; Liu, Pingli; Zhou, Jiacheng Organic Letters, 2009 , vol. 11, # 9 p. 1999 - 2002