(S)-2-(4-(哌啶-3-基)苯基)-2H-吲唑-7-甲酰胺-4-甲基苯磺酸盐水合物, 99%,(S)-2-(4-(Piperidin-3-Yl)Phenyl)-2H-Indazole-7-Carboxamide 4-Methylbenzenesulfonate Hydrate
产品编号：西域试剂-WR169399| CAS NO：1613220-15-7| 分子式：C26H30N4O5S| 分子量：510.61
水合尼拉普利（MK-4827）甲苯磺酰化物是一种高效口服生物利用度高的PARP1和PARP2抑制剂，IC50s分别为3.8和2.1 nM。水合对甲苯磺酰尼拉普利可抑制DNA损伤的修复，激活细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。
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| 英文名称 | (S)-2-(4-(Piperidin-3-Yl)Phenyl)-2H-Indazole-7-Carboxamide 4-Methylbenzenesulfonate Hydrate | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| CAS编号 | 1613220-15-7 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 产品描述 | 水合尼拉普利（MK-4827）甲苯磺酰化物是一种高效口服生物利用度高的PARP1和PARP2抑制剂，IC50s分别为3.8和2.1 nM。水合对甲苯磺酰尼拉普利可抑制DNA损伤的修复，激活细胞凋亡，并显示出抗肿瘤活性。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 精确质量 | 510.193695 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 靶点 |
PARP-2:2.1 nM (IC50) PARP-1:3.8 nM (IC50) V-PARP:330 nM (IC50) TANK-1:570 nM (IC50) PARP-3:1300 nM (IC50) | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体外研究 | 在全细胞实验中，尼拉帕rib（MK-4827）在EC50=4 nM和EC90=45 nM时抑制PARP活性。MK-4827在10-100nm范围内抑制具有CC50的突变BRCA-1和BRCA-2的癌细胞的增殖。MK-4827在IC50分别为3.8和2.1 nM时，以及在全细胞试验中显示出极好的PARP 1和2抑制。为了验证尼拉帕里（MK-4827）抑制这些细胞系中的PARP，用1μM MK-48 27处理A549和H1299细胞不同时间，并使用化学发光分析测定PARP酶活性。结果表明，尼拉帕里（MK-4827）在治疗后15分钟内抑制PARP，在A549细胞中1小时达到约85%的抑制，在H1299细胞中1 h达到约55%的抑制。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内研究 | 尼拉普利（MK-4827）具有良好的耐受性，并且在BRCA-1缺陷型癌症的异种移植模型中证明了其作为单一药物的有效性。尼拉普利（MK-4827）在体内耐受性良好，在BRCA-1缺陷癌的异种移植模型中证明了其作为单一药物的有效性。尼拉普利（MK-4827）在大鼠体内具有可接受的药代动力学特征，血浆清除率为28（mL/min）/kg，分布体积非常大（Vdss=6.9 L/kg），末端半衰期长（t1/2=3.4 h），生物利用度良好，F=65%。在这两种情况下，尼拉普利（MK-4827）都能增强p53突变型Calu-6肿瘤的辐射反应，单次每日剂量50 mg/kg比每天两次给予25 mg/kg更有效。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 动物实验 |
*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）
例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数（3），再除以大鼠的Km系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。 |
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相关产品
| 产品名： | Niraparib tosylate hydrate |
| CAS号： | 1613220-15-7 |
| 制造商/供应商： | 西域试剂 网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com |
2. 合成/成分数据
| 产品名： | Niraparib tosylate hydrate |
| 别名： | MK-4827 tosylate hydrate |
| 分子式： | C26H30N4O5S |
| 分子量： | 510.61 |
3. 急救措施
| 吸入后： | 如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。 |
| 皮肤接触后： | 用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。 |
| 眼睛接触后： | 检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。 |
| 吞食后： | 如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。 |
4. 消防措施
| 适当的灭火剂： | 雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。 |
| 防护设备： | 穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。 |
5. 泄漏应急处理
| 安全防范措施： | 封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。 |
| 清洁/收集措施： | 使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末； 使用酒精擦洗表面和设备除去污渍； 根据第11条处理被污染的材料。 |
6. 处理和储存
| 安全处理说明： | 避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。 |
| 储存： | 4°C, dry, sealed |
7. 接触控制和个人防护
| 呼吸设备： | NIOSH / MSHA认可的呼吸器。 |
| 双手保护： | 耐化学腐蚀的橡胶手套。 |
| 眼睛防护： | 化学安全护目镜。 |
8. 稳定性和反应活性
| 稳定性： | 按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。 |
| 热分解/其他要避免的情况： | 避免光和热。 |
9. 毒性资料
| 急性毒性： | 无可用资料。 |
| 主要刺激性影响： | 无可用资料。 |
| 在皮肤上： | 无可用资料。 |
| 对眼睛： | 无可用资料；可能具有刺激性。 |
10. 生态资料
| 一般注意事项： | 无可用资料。 |
11. 废弃处置
| 按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。 |
12. 运输信息
| 正确的运输名称： | 无 |
| 非危险品运输： | 这种物质被视为非危险品运输。 |
13. 法规信息
| 尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。 |
14. 其他信息
| 这种化学品仅供受过训练的，有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的，但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问，并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下，并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。 |
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