依托考昔|Etoricoxib|cas:202409-33-4|西域试剂

依托考昔,Etoricoxib,超级纯,99.9%

产品编号：西域试剂-WR173390| CAS NO：202409-33-4| MDL NO：MFCD06797512| 分子式：C₁₈H₁₅ClN₂O₂S| 分子量：358.84

Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

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西域试剂-WR173390	￥180.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR173390	￥358.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR173390	￥1271.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Etoricoxib

CAS编号

202409-33-4

产品描述

Etoricoxib 是一种非甾体抗炎剂，为可口服的、选择性的 COX-2 抑制剂，对人全血 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 1.1 μM 和 116 μM。

产品熔点

134-135°C

产品沸点

510.0±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

262.2±30.1 °C

精确质量

358.054260

PSA

68.30000

LogP

2.21

外观性状

灰白色粉末

蒸气压

0.0±1.3 mmHg at 25°C

折射率

1.601

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (278.68 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.7868 mL	13.9338 mL	27.8676 mL
5 mM	0.5574 mL	2.7868 mL	5.5735 mL
10 mM	0.2787 mL	1.3934 mL	2.7868 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.97 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

COX-2:1.1 μM (IC50, in human whole blood)

COX-1:116 μM (IC50, in human whole blood)

体外研究

艾托考昔（MK-0663）是一种选择性和口服活性的COX-2抑制剂，对于人全血和纯化的人COX-2，COX-2，COX-1的IC50分别为1.1μM，116μM和5μM。 Etoricoxib显示CHO（COX-2）细胞对PGE2产生的抑制作用（IC50,79 nM），用去污剂（IC50,4.1μM）纯化的人COX-2和U937微粒体纯化的PGE2产生（低底物; IC50），12.1μM）。然而，Etoricoxib对COX-1的活性很小，Ki为167μM。

体内研究

艾托考昔（0.1-30mg / kg，口服）剂量依赖性地抑制角叉菜胶诱导的爪水肿，角叉菜胶诱导的爪痛痛觉过敏和大鼠内毒素诱导的烧伤。艾托考昔（≥10mg/ kg）完全逆转大鼠痛觉过敏模型中的痛觉过敏反应。艾托考昔（200 mg / kg /天）对大鼠尿液51Cr排泄没有影响，猴子也没有影响100 mg / kg /天。艾托考昔（50和100mg / kg）有效地增加丙二醛（MDA）和髓过氧化物酶（MPO）水平，并降低大鼠中总谷胱甘肽（tGSH）和谷胱甘肽还原酶（GSHRd）水平。艾托考昔（100 mg / kg）显着抑制大鼠NO的减少。艾托考昔（0.64 mg / kg，po）可降低大鼠中由1,2-二甲基肼二盐酸盐（DMH）诱发的多斑块病变，增生和发育不良等特征。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.7868 mL	13.9338 mL	27.8676 mL
5 mM	0.5574 mL	2.7868 mL	5.5735 mL
10 mM	0.2787 mL	1.3934 mL	2.7868 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H302-H310
警示性声明	P280-P302 + P350-P310
危害码 (欧洲)	Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S26-S36
危险品运输编码	UN 2811 6.1 / PGII
WGK德国	3
海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	Etoricoxib
CAS号：	202409-33-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Etoricoxib
别名：	Arcoxia, MK-663, MK-0663, Tauxib, Algix, Nucoxia
分子式：	C18H15ClN2O2S
分子量：	358.84

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。