利鲁唑, 99%|2-Amino-6-(trifluoromethoxy)benzo[d]thiazole|cas:1744-22-5|西域试剂

利鲁唑, 99%,2-Amino-6-(trifluoromethoxy)benzo[d]thiazole

产品编号：西域试剂-WR173429| CAS NO：1744-22-5| MDL NO：MFCD00210213| 分子式：C₈H₅F₃N₂OS| 分子量：234.20

Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。

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产品名称

利鲁唑, 99%

英文名称

2-Amino-6-(trifluoromethoxy)benzo[d]thiazole

CAS编号

1744-22-5

产品描述

Riluzole 是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的钠通道阻滞剂家族，它也可以抑制 GABA 摄取，其 IC50 值为 43 μM。

产品熔点

116-118ºC

产品沸点

296.3±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

133.0±30.1 °C

精确质量

234.007462

PSA

76.38000

LogP

2.84

外观性状

粉末

蒸气压

0.0±0.6 mmHg at 25°C

折射率

1.615

溶解性

DMSO: ≥25 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (426.99 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 1 mg/mL (4.27 mM; ultrasonic and adjust pH to 3 with HCl)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.2699 mL	21.3493 mL	42.6985 mL
5 mM	0.8540 mL	4.2699 mL	8.5397 mL
10 mM	0.4270 mL	2.1349 mL	4.2699 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.67 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Sodium channel IC50: 43 μM (GABA receptor)

体外研究

利鲁唑是一种抗惊厥药物，属于依赖于使用的Na +通道阻滞剂家族，它也能抑制GABA摄取，IC50为43μM。在20μM时，利鲁唑仅略微抑制峰值自发性IPSCs，但可靠地延长了IPSCs。还发现利鲁唑引起强烈的，浓度依赖性的，易于可逆的增强对2μMGABA的反应。在较高浓度的利鲁唑，尤其是300μM时，GABA电流在长期共同暴露于2μMGABA和利鲁唑期间表现出明显的脱敏作用。利鲁唑增强GABA反应的EC50约为60μM。

体内研究

在正常幼稚大鼠中，全身注射利鲁唑（8 mg / kg，腹膜内注射; n = 6只大鼠）可减少超声波的持续时间，但与同一大鼠测试的载体相比，膝关节的伤害性刺激引起的听觉声音不会发生（P < 0.05）。全身应用利鲁唑（8mg / kg，腹膜内注射; n = 19只大鼠）与前药和载体相比显着降低关节炎大鼠的发声（P <0.05至0.001）。给予CeA的利鲁唑显着降低了膝关节有害刺激引起的听觉和超声发声的持续时间，与前药值相比（n = 8只大鼠; P <0.05至0.01）。

细胞实验

用CA-1B高效卵母细胞钳进行表达外源性GABAA受体的非洲爪蟾卵母细胞的双电极电压钳。细胞外记录溶液是ND-96培养基。利鲁唑通过重力驱动的多管药物输送系统从常见的尖端施用。使用pCLAMP 6软件进行数据采集和分析。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.2699 mL	21.3493 mL	42.6985 mL
5 mM	0.854 mL	4.2699 mL	8.5397 mL
10 mM	0.427 mL	2.1349 mL	4.2699 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

1.长期接触可能会导致头痛，头晕，疲乏，恶心和呕吐，皮肤出现红斑和水肿

2.该产品为氧化和自发易燃产品，故应远离火源，避免和氧化剂接触

储存条件

室温密封储藏

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic;
风险声明 (欧洲)	R25
安全声明 (欧洲)	S45
危险品运输编码	UN 2811
WGK德国	3
RTECS号	DL2830000
包装等级	II
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Riluzole
CAS号：	1744-22-5
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Riluzole
别名：	Rilutek, PK-26124, RP-54274
分子式：	C8H5F3N2OS
分子量：	234.2

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

461-82-5

1147550-11-5

~78%

1744-22-5

文献：Anzini, Maurizio; Chelini, Alessia; Mancini, Alessandra; Cappelli, Andrea; Frosini, Maria; Ricci, Lorenzo; Valoti, Massimo; Magistretti, Jacopo; Castelli, Loretta; Giordani, Antonio; Makovec, Francesco; Vomero, Salvatore Journal of Medicinal Chemistry, 2010 , vol. 53, # 2 p. 734 - 744

461-82-5

333-20-0

~87%

1744-22-5

文献：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY; UNIVERSITE DE MONTREAL; LAWRENCE, Michael, R.; MILLER, Michael, M.; SEIFFERT, Dietmar, Alfred; POSY, Shoshana, L.; WONG, Pancras, C.; BANVILLE, Jacques; RUEDIGER, Edward, H.; DEON, Daniel, H.; MARTEL, Alain; TREMBLAY, Francois; GUY, Julia; LAVALLEE, Jean-Francois; GAGNON, Marc Patent: WO2013/163244 A1, 2013 ; Location in patent: Paragraph 00205; 00206 ;

461-82-5