吉非罗齐|Gemfibrozil|cas:25812-30-0|西域试剂

吉非罗齐,Gemfibrozil,99%

产品编号：西域试剂-WR173754| CAS NO：25812-30-0| MDL NO：MFCD00079335| 分子式：C₁₅H₂₂O₃| 分子量：250.34

Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。

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货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR173754	￥160.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR173754	￥280.00	杭州北京（现货）
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产品名称

吉非罗齐

英文名称

Gemfibrozil

CAS编号

25812-30-0

产品描述

Gemfibrozil 是一种 PPAR-α 激活剂，为一种降脂药；Gemfibrozil 同时是 P450 的非选择性抑制剂，对 CYP2C9，2C19，2C8 和 1A2 的 Ki 值分别为 5.8，24，69 和 82 μM。

产品熔点

61-63°C

产品沸点

394.7±30.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.0±0.1 g/cm3

产品闪点

141.6±18.1 °C

精确质量

250.156891

PSA

46.53000

LogP

4.39

外观性状

白色结晶粉末

蒸气压

0.0±1.0 mmHg at 25°C

折射率

1.512

溶解性

可溶于：甲醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (399.47 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.9947 mL	19.9736 mL	39.9473 mL
5 mM	0.7989 mL	3.9947 mL	7.9895 mL
10 mM	0.3995 mL	1.9974 mL	3.9947 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.99 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPAR-α

CYP2C9:5.8 μM (Ki)

CYP2C19:24 μM (Ki)

CYP2C8:69 μM (Ki)

CYP1A2:82 μM (Ki)

体外研究

吉非罗齐是PPAR-α的活化剂，用作降脂药物;也是几种P450同种型的非选择性抑制剂，CYP2C9,2C19,2C8和1A2的Ki值分别为5.8,24,69和82μM。吉非罗齐（100,150,200μM）在人U373MG星形胶质细胞中以浓度依赖性方式抑制细胞因子诱导的NO产生，并且这种效应不是由于iNOS mRNA稳定性的任何变化。吉非罗齐（50,100,200μM）抑制细胞因子刺激的人U373MG星形胶质细胞中的人iNOS启动子衍生的荧光素酶活性。此外，吉非罗齐（50,100,150和200μM）对细胞活力没有影响。吉非罗齐显着抑制M-23和M-1的形成（由CYP2C8和CYP3A4催化），在人肝微粒体中Ki（IC50）值分别为69μM（95μM）和273μM（>250μM）。吉非罗齐（0-250μM）剂量依赖性地抑制重组CYP2C8中M-23（IC50,68μM）和M-1（IC50,78μM）的形成，但对重组CYP3A4中这些代谢物的形成没有显着影响。。

体内研究

在脊髓损伤（SCI）前3天开始使用吉非罗齐（62mg / kg /天，口服）治疗引起的运动功能降低，并诱导小鼠损伤后白质减少的趋势。吉非罗齐（62mg / kg /天，po）降低巨噬细胞免疫反应性，但增加T细胞浸润到备用组织中。

细胞实验

简言之，使400μL培养上清液与200μLGriess试剂反应，并在室温下温育15分钟。在570nm处通过分光光度法测量测定样品的光密度。新鲜培养基在所有实验中都是空白。亚硝酸盐浓度由测定中NaNO2反应得到的标准曲线计算。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.9947 mL	19.9736 mL	39.9473 mL
5 mM	0.7989 mL	3.9947 mL	7.9895 mL
10 mM	0.3995 mL	1.9974 mL	3.9947 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn,Xi
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	YV7120000
海关编码	2918990090

1. 物质的识别

产品名：	Gemfibrozil
CAS号：	25812-30-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Gemfibrozil
别名：	吉非罗齐; CI-719
分子式：	C15H22O3
分子量：	250.33

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。