哌非尼酮, 99%|5-Methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one|cas:53179-13-8|西域试剂

哌非尼酮, 99%,5-Methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one

产品编号：西域试剂-WR173779| CAS NO：53179-13-8| 分子式：C₁₂H₁₁NO| 分子量：185.22

Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。它抑制FGFR，EGFR，PDGFR，TGF-β，从而减缓肿瘤细胞增殖。

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英文名称

5-Methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one

CAS编号

53179-13-8

产品描述

Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。它抑制FGFR，EGFR，PDGFR，TGF-β，从而减缓肿瘤细胞增殖。

产品熔点

96-97ºC

产品沸点

329.1±15.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

152.7±11.6 °C

精确质量

185.084061

PSA

22.00000

LogP

1.82

外观性状

solid

蒸气压

0.0±0.7 mmHg at 25°C

折射率

1.592

溶解性

DMSO: ≥10 mg/mL, soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (539.90 mM)

H₂O : 16.67 mg/mL (90.00 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	5.3990 mL	26.9949 mL	53.9898 mL
5 mM	1.0798 mL	5.3990 mL	10.7980 mL
10 mM	0.5399 mL	2.6995 mL	5.3990 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 20 mg/mL (107.98 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 9.09 mg/mL (49.08 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C
3.

请依序添加每种溶剂： Saline
Solubility: 6.67 mg/mL (36.01 mM); Clear solution; Need ultrasonic
4.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85 mM); Clear solution
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
7.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
8.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

TGF-β2

体外研究

吡非尼酮（PFD）降低基质金属蛋白酶（MMP）-11（一种TGF-β靶基因和参与癌发生的弗林蛋白酶底物）的蛋白质水平。这些数据将PFD或PFD相关因子定义为与增强TGF-β活性相关的人类癌症的有希望的药物。在RAW264.7细胞中，小鼠巨噬细胞样细胞系，吡非尼酮通过翻译机制抑制促炎细胞因子TNF-α，其不依赖于MAPK2，p38MAPK和JNK的激活。在小鼠内毒素休克模型中，吡非尼酮有效抑制促炎细胞因子TNF-α，干扰素-γ和白细胞介素-6的产生，但增强了抗炎细胞因子白细胞介素-10的产生。吡非尼酮（PFD）显示其对HLEC增殖的抑制作用。与对照组相比，24小时后0.3mg / mL组的细胞增殖减弱（P = 0.044）。 0.5mg / mL组在24,48和72小时时效果更明显（P <0.05）。在所有时间点，1 mg / mL PFD几乎完全抑制增殖（P <0.01）。

体内研究

给予吡非尼酮（300mg / kg /天）4周。当在博来霉素（BLM）处理的小鼠中施用时，吡非尼酮显着减弱评分（P <0.0001）。此外，在肺中定量胶原蛋白含量以评估吡非尼酮的抗纤维化作用。与盐水或吡非尼酮处理的小鼠相比，BLM处理的小鼠肺中的胶原蛋白含量显着增加，并且在BLM处理后第28天，吡非尼酮给药显着减弱了这种增加（P = 0.0012）。

细胞实验

将HLEC在96孔板（1×10 4细胞/孔）中接种于α-MEM / 10％FBS / 1％NEAA中24小时，并在无血清培养基中的固定管中培养24小时。然后除去培养基，将细胞浸泡在含有10％FBS和1％NEAA的α-MEM中，补充0,0.01,0.1,0.2,0.3,0.5或1mg / mL吡非尼酮0,4,12， 24,48或72小时。与180μLα-MEM和20μL5mg/ mL MTT在37℃温育4小时后，弃去MTT溶液。通过在轨道振荡器上以200rpm搅拌皿10分钟将甲醇沉淀物溶解在180μLDMSO中。用微量板读数器读取每个孔中490nm处的吸光度。我们通过使用MTT测定法将浓度提高到0.2,0.25,0.3,0.4,0.5和0.6 mg / mL来进一步检查PFD的效果。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	5.399 mL	26.9949 mL	53.9898 mL
5 mM	1.0798 mL	5.399 mL	10.798 mL
10 mM	0.5399 mL	2.6995 mL	5.399 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Store at RT

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn:Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S36
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	UV1148200
海关编码	2933399090

1. 物质的识别

产品名：	Pirfenidone
CAS号：	53179-13-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pirfenidone
别名：	AMR69; S-7701
分子式：	C12H11NO
分子量：	185.22

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

1003-68-5

591-50-4

~56%

53179-13-8

文献：AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC.; ZHANG, Chengzhi; SOMMERS, Andreas Patent: WO2012/122165 A2, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 62 ;

108-86-1

1003-68-5

53179-13-8

文献：WO2010/141600 A2, ; Page/Page column 13-14 ;

104-92-7

13466-41-6

53179-13-8

文献：US2008/161361 A1, ; Page/Page column 8-9 ;

1003-68-5

603-33-8

~98%

53179-13-8

文献：Crifar, Cynthia; Petiot, Pauline; Ahmad, Tabinda; Gagnon, Alexandre Chemistry - A European Journal, 2014 , vol. 20, # 10 p. 2755 - 2760

1003-68-5

591-50-4

12775-96-1

53179-13-8

文献：US3974281 A1, ; US 3974281 A

1003-68-5

98-80-6

~11%

53179-13-8

文献：Kader, Kamelia F. Abd El; Bialy, Serry A.A. El; El-Ashmawy, Mahmoud B.; Boykin, David W. Heterocyclic Communications, 2012 , vol. 18, # 4 p. 193 - 197