哌非尼酮, 99%,5-Methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one

产品编号:西域试剂-WR173779| CAS NO:53179-13-8| 分子式:C12H11NO| 分子量:185.22

Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。

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西域试剂-WR173779
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英文名称5-Methyl-1-phenylpyridin-2(1H)-one
CAS编号53179-13-8
产品描述Pirfenidone是一种用于治疗特发性肺纤维化的药物。 它抑制FGFR,EGFR,PDGFR,TGF-β,从而减缓肿瘤细胞增殖。
产品熔点96-97ºC
产品沸点329.1±15.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.1±0.1 g/cm3
产品闪点152.7±11.6 °C
精确质量185.084061
PSA22.00000
LogP1.82
外观性状solid
蒸气压0.0±0.7 mmHg at 25°C
折射率1.592
溶解性DMSO: ≥10 mg/mL, soluble
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : ≥ 100 mg/mL (539.90 mM)

H2O : 16.67 mg/mL (90.00 mM; Need ultrasonic)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.3990 mL 26.9949 mL 53.9898 mL
5 mM 1.0798 mL 5.3990 mL 10.7980 mL
10 mM 0.5399 mL 2.6995 mL 5.3990 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC-Na/saline water

    Solubility: 20 mg/mL (107.98 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 9.09 mg/mL (49.08 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: Saline

    Solubility: 6.67 mg/mL (36.01 mM); Clear solution; Need ultrasonic

  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    50% saline

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85 mM); Clear solution

  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 5% DMSO    95% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (14.85 mM); Clear solution

  • 6.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 7.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 8.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (11.23 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

TGF-β2

体外研究

吡非尼酮(PFD)降低基质金属蛋白酶(MMP)-11(一种TGF-β靶基因和参与癌发生的弗林蛋白酶底物)的蛋白质水平。这些数据将PFD或PFD相关因子定义为与增强TGF-β活性相关的人类癌症的有希望的药物。在RAW264.7细胞中,小鼠巨噬细胞样细胞系,吡非尼酮通过翻译机制抑制促炎细胞因子TNF-α,其不依赖于MAPK2,p38MAPK和JNK的激活。在小鼠内毒素休克模型中,吡非尼酮有效抑制促炎细胞因子TNF-α,干扰素-γ和白细胞介素-6的产生,但增强了抗炎细胞因子白细胞介素-10的产生。吡非尼酮(PFD)显示其对HLEC增殖的抑制作用。与对照组相比,24小时后0.3mg / mL组的细胞增殖减弱(P = 0.044)。 0.5mg / mL组在24,48和72小时时效果更明显(P <0.05)。在所有时间点,1 mg / mL PFD几乎完全抑制增殖(P <0.01)。

体内研究

给予吡非尼酮(300mg / kg /天)4周。当在博来霉素(BLM)处理的小鼠中施用时,吡非尼酮显着减弱评分(P <0.0001)。此外,在肺中定量胶原蛋白含量以评估吡非尼酮的抗纤维化作用。与盐水或吡非尼酮处理的小鼠相比,BLM处理的小鼠肺中的胶原蛋白含量显着增加,并且在BLM处理后第28天,吡非尼酮给药显着减弱了这种增加(P = 0.0012)。

细胞实验

将HLEC在96孔板(1×10 4细胞/孔)中接种于α-MEM / 10%FBS / 1%NEAA中24小时,并在无血清培养基中的固定管中培养24小时。然后除去培养基,将细胞浸泡在含有10%FBS和1%NEAA的α-MEM中,补充0,0.01,0.1,0.2,0.3,0.5或1mg / mL吡非尼酮0,4,12, 24,48或72小时。与180μLα-MEM和20μL5mg/ mL MTT在37℃温育4小时后,弃去MTT溶液。通过在轨道振荡器上以200rpm搅拌皿10分钟将甲醇沉淀物溶解在180μLDMSO中。用微量板读数器读取每个孔中490nm处的吸光度。我们通过使用MTT测定法将浓度提高到0.2,0.25,0.3,0.4,0.5和0.6 mg / mL来进一步检查PFD的效果。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 5.399 mL 26.9949 mL 53.9898 mL
5 mM 1.0798 mL 5.399 mL 10.798 mL
10 mM 0.5399 mL 2.6995 mL 5.399 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件Store at RT

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符号 GHS07
GHS07
信号词 Warning
危害声明 H302
警示性声明 P301 + P312 + P330
个人防护装备 dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves
危害码 (欧洲) Xn:Harmful;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) S36
危险品运输编码 NONH for all modes of transport
WGK德国 3
RTECS号 UV1148200
海关编码 2933399090
1. 物质的识别
产品名: Pirfenidone
CAS号: 53179-13-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Pirfenidone
别名: AMR69; S-7701
分子式: C12H11NO
分子量: 185.22
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





~56%

53179-13-8结构式

53179-13-8

文献:AUSPEX PHARMACEUTICALS, INC.; ZHANG, Chengzhi; SOMMERS, Andreas Patent: WO2012/122165 A2, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 62 ;

~%

53179-13-8结构式

53179-13-8

文献:WO2010/141600 A2, ; Page/Page column 13-14 ;

~%

53179-13-8结构式

53179-13-8

文献:US2008/161361 A1, ; Page/Page column 8-9 ;

~98%

53179-13-8结构式

53179-13-8

文献:Crifar, Cynthia; Petiot, Pauline; Ahmad, Tabinda; Gagnon, Alexandre Chemistry - A European Journal, 2014 , vol. 20, # 10 p. 2755 - 2760

~%

53179-13-8结构式

53179-13-8

文献:US3974281 A1, ; US 3974281 A

~11%

53179-13-8结构式

53179-13-8

文献:Kader, Kamelia F. Abd El; Bialy, Serry A.A. El; El-Ashmawy, Mahmoud B.; Boykin, David W. Heterocyclic Communications, 2012 , vol. 18, # 4 p. 193 - 197

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