唑来膦酸, 99%,Zoledronic acid

产品编号:西域试剂-WR173781| CAS NO:118072-93-8| 分子式:C5H10N2O7P2| 分子量:272.09

Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。

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西域试剂-WR173781
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产品名称唑来膦酸, 99%
英文名称Zoledronic acid
CAS编号118072-93-8
产品描述Zoledronic Acid 是第三代含氮二磷酸盐,能够抑制破骨细胞介导的骨吸收,同时具有抗肿瘤的活性。
产品熔点193-2040ºC
产品沸点764.0±70.0 °C at 760 mmHg
产品密度2.1±0.1 g/cm3
产品闪点415.8±35.7 °C
精确质量271.996338
PSA172.73000
LogP-2.28
外观性状白色结晶粉末
蒸气压0.0±2.7 mmHg at 25°C
折射率1.719
溶解性数据
In Vitro: 

H2O : 4.81 mg/mL (17.68 mM; ultrasonic and warming and adjust pH to 6 with NaOH and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6753 mL 18.3763 mL 36.7525 mL
5 mM 0.7351 mL 3.6753 mL 7.3505 mL
10 mM 0.3675 mL 1.8376 mL 3.6753 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 8.7 mg/mL (31.97 mM); Clear solution; Need ultrasonic and adjust pH to 8 with 1M NaOH

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

唑来膦酸在0.5μM时诱导HGF和HaCaT细胞凋亡,并导致1-5μM的细胞死亡。在治疗24,48和72小时后,唑来膦酸(50,100μM)在CNE-2Z细胞中引起剂量和时间依赖性细胞凋亡。唑来膦酸(50μM)也可以增加ROS水平,ROS可以介导CNE-2Z细胞中Cl-电流的激活。此外,Zoledronic Acid诱导的细胞凋亡和氯离子电流可以通过敲低ClC-3蛋白表达来阻断。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.6753 mL 18.3763 mL 36.7525 mL
5 mM 0.7351 mL 3.6753 mL 7.3505 mL
10 mM 0.3675 mL 1.8376 mL 3.6753 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

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危害码 (欧洲) Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲) R21/22
安全声明 (欧洲) 24/25-36/37/39
海关编码 2933290090
1. 物质的识别
产品名: Zoledronic acid
CAS号: 118072-93-8
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Zoledronic acid
别名: Zometa; Zomera; Zoledronate; CGP 42446; CGP42446A; ZOL 446
分子式: C5H10N2O7P2
分子量: 272.09
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 2-8°C, sealed
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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118072-93-8结构式

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文献:Synthon B.V. Patent: EP2192126 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 9 ;

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文献:Letters in Drug Design and Discovery, , vol. 9, # 4 p. 345 - 351

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文献:Acta Crystallographica Section C: Crystal Structure Communications, , vol. 69, # 3 p. 263 - 266

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文献:Phosphorus, Sulfur and Silicon and the Related Elements, , vol. 188, # 1-3 p. 39 - 41

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文献:Russian Journal of General Chemistry, , vol. 82, # 6 p. 1178 - 1179,2 Zhurnal Obshchei Khimii, , vol. 82, # 6 p. 1044 - 1045,2

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