啶南平 A, 99%|Pyripyropene A|cas:147444-03-9|西域试剂

啶南平 A, 99%,Pyripyropene A

产品编号：西域试剂-WR173785| CAS NO：147444-03-9| 分子式：C₃₁H₃₇NO₁₀| 分子量：583.63

Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。

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西域试剂-WR173785		￥11318.00	杭州北京（现货）

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英文名称	Pyripyropene A
CAS编号	147444-03-9
产品描述	Pyripyropene A 是一种高效、选择性的 SOAT2/ACAT2 抑制剂，其 IC50 值为 0.07 µM。Pyripyropene A 在体内能减轻高胆固醇血症和动脉粥样硬化。
产品沸点	690.8±55.0 °C at 760 mmHg
产品密度	1.3±0.1 g/cm3
产品闪点	371.6±31.5 °C
精确质量	583.241760
PSA	151.46000
LogP	2.68
蒸气压	0.0±2.3 mmHg at 25°C
折射率	1.587
靶点	IC50: 0.07 µM (ACAT2)
体外研究	吡咯烷酮A（0-100μM；72小时）对人脐静脉内皮细胞具有抗增殖活性，IC50值为1.8μM。吡咯烷酮A（10μM；24小时）以剂量依赖的方式抑制VEGF（20 ng/ml）诱导的huvec迁移和管状形成。吡咯烷酮A对KB3-1、K562和神经2a细胞无生长抑制作用。细胞增殖试验细胞系：HUVECs浓度：0-100μM培养时间：72小时结果：对HUVECs具有抗增殖活性，IC50值为1.8μM。
体内研究	吡咯烷酮A（10-50 mg/kg/天；p.o；12周）降低载脂蛋白E基因敲除小鼠血浆胆固醇、极低密度脂蛋白（VLDL）、低密度脂蛋白（LDL）和肝胆固醇含量。吡咯烷酮A治疗的小鼠显示主动脉和心脏的致动脉粥样硬化病变区域减少。吡咯烷酮A抑制肝脏e酰基辅酶A:胆固醇酰基转移酶2（ACAT2）在体内的活性。吡咯烷酮A的半衰期（t1/2）为0.693/λ，其中λ表示浓度-时间曲线对数线性部分的终端斜率。动物模型：雄性C57BL/6小鼠剂量：0 mg/kg、1 mg/kg、10 mg/kg、50 mg/kg、100 mg/kg；口服；每日；12周结果：主动脉和心脏动脉粥样硬化病变面积减少。动物模型：9周龄雄性ICR小鼠（药代动力学分析）剂量：5mg/kg，10mg/kg给药：口服给药结果：t1/2=0.693/λ

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