拓扑替康, ≥99%（HPLC）|Topotecan hydrochloride hydrate|cas:123948-87-8|西域试剂

拓扑替康, ≥99%（HPLC）,Topotecan hydrochloride hydrate

产品编号：西域试剂-WR174044| CAS NO：123948-87-8| MDL NO：MFCD00870670| 分子式：C₂₃H₂₃N₃O₅·xHCl·yH₂O| 分子量：421.45 (nhydrous free base basis)

Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。

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西域试剂-WR174044		￥1207.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Topotecan hydrochloride hydrate

CAS编号

123948-87-8

产品描述

Topotecan (SKF 104864A; NSC 609669) 是拓扑异构酶I抑制剂。

产品熔点

−114 °C(lit.)

产品沸点

782.9±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

427.3±32.9 °C

精确质量

421.163757

PSA

104.89000

LogP

1.08

外观性状

淡黄色针状晶体或结晶粉末

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.734

溶解性

H2O: soluble

靶点

Topoisomerase I

体外研究

托泊替康（SKF104864）不仅以剂量和时间依赖的方式明显抑制人胶质瘤细胞和胶质瘤干细胞（GSCs）的增殖。根据24小时的IC50值，选择3μM托泊替康（SKF104864）作为最佳给药浓度。此外，拓扑替康（SKF104864）在G0 / G1期和S期诱导细胞周期停滞并促进细胞凋亡。结果显示拓扑替康（SKF104864）以剂量依赖性方式抑制细胞活力。与对照组相比，2,20和40μM的拓扑替康明显抑制细胞活力。拓扑替康（SKF104864）在24小时的IC 50值为2.73±0.25μM的U251细胞，2.95±0.23μM的U87细胞，5.46±0.41μM的GSCs-U251和5.95±0.24μM的GSCs-U87。因此，在随后的实验中选择3μM拓扑替康作为最佳给药浓度。

体内研究

NUB-7转移模型，处理14天后处死属于所有4组的动物。与对照相比，TP + PZ处理的动物与PZ相比，低剂量节拍（LDM）托泊替康（TP）和TP +帕唑帕尼（PZ）肝重显着降低。除了TP + PZ之外，在属于所有组的小鼠的肝脏中可见微观肿瘤，证实了TP + PZ控制肝转移的能力。在先前的剂量反应研究中，与每周最大耐受剂量方案（7.5和15 mg / kg）相比，口服节拍托泊替康（0.5,1.0和1.5 mg / kg）的日剂量导致微血管密度降低更多。卵巢癌模型，但每天用1.5 mg / kg治疗的小鼠，口服托泊替康显示食物摄入量减少，抗肿瘤作用较小。

细胞实验

将U251，U87，GSCs-U251和GSCs-U87细胞分别以每孔2×104个细胞的密度接种在96孔板中，并孵育24小时。用紫草素和拓扑替康（0.02,0.2,2,20,40μM）给予细胞。处理后，将10μL细胞计数试剂盒-8（CCK-8）加入各孔中，在37℃下再孵育1小时。用酶标仪在450nm处读取光密度（OD）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3728 mL	11.8638 mL	23.7276 mL
5 mM	0.4746 mL	2.3728 mL	4.7455 mL
10 mM	0.2373 mL	1.1864 mL	2.3728 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	T,C,F,Xi
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26-S45-S36/37/39
危险品运输编码	UN 3286 3/PG 2
WGK德国	2
RTECS号	MW4025000
包装等级	II
危险类别	8
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	Topotecan
CAS号：	123948-87-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Topotecan
分子式：	C23H23N3O5
分子量：	421.45

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。