替加环素, 99%|Tigecycline|cas:220620-09-7|西域试剂

替加环素, 99%,Tigecycline

产品编号：西域试剂-WR174082| CAS NO：220620-09-7| 分子式：C₂₉H₃₉N₅O₈| 分子量：585.65

Tigecycline是首创的广谱抗生素，对多种抗生素抗性菌同样有效。

本网站销售的所有产品仅用于工业应用或者科学研究等非医疗目的,不可用于人类或动物的临床诊断或者治疗,非药用,非食用，

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西域试剂-WR174082	￥746.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR174082	￥3508.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Tigecycline

CAS编号

220620-09-7

产品描述

Tigecycline是首创的广谱抗生素，对多种抗生素抗性菌同样有效。

产品熔点

164-166°C

产品沸点

890.9±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.5±0.1 g/cm3

产品闪点

492.6±34.3 °C

精确质量

585.279846

PSA

205.76000

LogP

-1.30

外观性状

Orange powder

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.675

溶解性

DMSO : 150 mg/mL (256.13 mM; Need ultrasonic) H2O : 8.33 mg/mL (14.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (42.69 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

H₂O : 8.33 mg/mL (14.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.7075 mL	8.5375 mL	17.0750 mL
5 mM	0.3415 mL	1.7075 mL	3.4150 mL
10 mM	0.1708 mL	0.8538 mL	1.7075 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 36.67 mg/mL (62.61 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (4.27 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

体外研究

Tigecycline (0.63-30 μM，预孵育 4 天，处理 72 小时) 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 4.72±0.54 和 3.06±0.85 μM (新鲜制备)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 5.64±0.55 和 4.27±0.45 μM (预孵育 1 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 5.02±0.60 和 4.39±0.44 μM (预孵育 2 天)。Tigecycline 抑制 AML2 细胞和 HL-60 细胞，IC₅₀ 分别为 4.09±0.41 和 3.95±0.39 μM (预孵育 3 天)。Tigecycline 在盐水中预孵育 4 天后，Tigecycline 失去了杀死 TEX 人类白血病细胞的能力 (从新鲜制备时的 IC₅₀~5 μM 到 IC₅₀>50 μM 预孵育 4 天后)，通过 CellTiter Flour 测定测量。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay

Cell Line:	Human leukemic OCI-AML2, HL-60 (ATCC) and TEX cell lines
Concentration:	0.63-30 µM
Incubation Time:	Preincubated for 4 days, treated for 72 hours
Result:	Inhibited AML2 cells and HL-60 cells with IC₅₀s of 4.72±0.54 and 3.06±0.85 μM (freshly prepared).

体内研究

Tigecycline (50 mg/kg；腹膜内注射；每天两次；持续 11 天) 减少 NOD/SCID 小鼠的肿瘤体积和重量。
血药峰浓度 (C_max)、终末半衰期 (t_1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC) Tigecycline 在生理盐水中的清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 分别为 22.8μg/mL、108.9 min、1912.2min*μg/mL、26.1 mL/min/kg、4109.4 mL/kg。血药峰浓度 (C_max)、终末半衰期 (t_1/2)、血药浓度-时间曲线下面积 (AUC)、清除率 (CL) 和分布容积 (Vz) 为 15.7μg/mL、110.3 min、2036.5 min*μg/mL、24.6 mL/min/kg、3906.2 mL/kg Tigecycline 在制剂中 (60 mg/mL 丙酮酸盐、3 mg/mL抗坏血酸，生理盐水中的 pH 值为 7)。

XIYU has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model:	NOD/SCID mice with OCI-AML2 acute myeloid leukemia (AML) xenograft model
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; twice a day; for 11 days
Result:	Reduced tumor volume and weight.

Animal Model:	NOD/SCID mice
Dosage:	50 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; 360 minutes
Result:	The peak plasma concentration (C_max), the terminal half-life (t_1/2), area under the plasma concentration-time curve (AUC), clearance (CL) and volume of distribution (Vz) are 22.8 μg/mL, 108.9 min, 1912.2 min*μg/mL, 26.1 mL/min/kg, 4109.4 mL/kg, respectively.

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7075 mL	8.5375 mL	17.075 mL
5 mM	0.3415 mL	1.7075 mL	3.415 mL
10 mM	0.1708 mL	0.8538 mL	1.7075 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H319-H360
警示性声明	P201-P280-P305 + P351 + P338-P308 + P313
安全声明 (欧洲)	S24/25
危险品运输编码	UN 3077 9 / PGIII
WGK德国	3
海关编码	3004909090

1. 物质的识别

产品名：	Tigecycline
CAS号：	220620-09-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tigecycline
别名：	Tygacil, GAR-936
分子式：	C29H39N5O8
分子量：	585.65

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。