替米沙坦|Telmisartan|cas:144701-48-4|西域试剂

替米沙坦,Telmisartan,99%

产品编号：西域试剂-WR174083| CAS NO：144701-48-4| MDL NO：MFCD00918125| 分子式：C₃₃H₃₀N₄O₂| 分子量：514.63

Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。

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产品名称

替米沙坦

英文名称

Telmisartan

CAS编号

144701-48-4

产品描述

Telmisartan 是一种有效的血管紧张素II 1型受体 (angiotensin II type 1 receptor) 拮抗剂，能够抑制其活性，IC50 值为 9.2 nM。

产品熔点

261-263°C

产品沸点

771.9±70.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

420.6±35.7 °C

精确质量

514.236877

PSA

72.94000

LogP

7.73

外观性状

白色或灰白色结晶粉末

蒸气压

0.0±2.8 mmHg at 25°C

折射率

1.667

溶解性

insoluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 6.67 mg/mL (12.96 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9432 mL	9.7159 mL	19.4318 mL
5 mM	0.3886 mL	1.9432 mL	3.8864 mL
10 mM	0.1943 mL	0.9716 mL	1.9432 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 17% Polyethylene glycol 12-hydroxystearate in saline
Solubility: 3.33 mg/mL (6.47 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming
2.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 3 mg/mL (5.83 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.67 mg/mL (1.30 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 6.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 9.2 nM (angiotensin II type 1 receptor)

体外研究

在完整的RVSMC细胞和膜制剂中，替米沙坦以浓度依赖性方式抑制125I-AngII与AT1受体的结合，IC50为9.2±0.8nM。在相同的实验条件下，血管紧张素II取代125I-AngII，IC50值为2.9±0.5nM。 [3H]替米沙坦与SMC膜的特异性结合被未标记的替米沙坦所取代，IC50为7.7±1.8 nM，冷AngII的IC50为32.7±5.7 nM 。替米沙坦治疗（100μM）减少三种EAC细胞系（OE19，OE33和SKGT-4）的增殖，诱导细胞周期停滞于G0 / G1期并调节EAC细胞中的细胞周期相关蛋白，并诱导其磷酸化AMPK通过EAC细胞中的AMPK / mTOR途径调节细胞周期相关蛋白。替米沙坦抑制RTKs，下游效应子和细胞周期相关蛋白的激活[5]。

体内研究

在替米沙坦（0.1,0.3和1mg / kg）治疗的大鼠中，[3H]替米沙坦与活RVSMC表面的特异性结合是可饱和的并且在1小时内迅速增加以达到平衡。替米沙坦从受体中非常缓慢地解离，解离半衰期（t1 / 2）为75分钟，这与坎地沙坦相当，并且比血管紧张素II（AngII）慢近5倍。在体内，替米沙坦剂量依赖性地降低血压对外源性AngII的反应。无论是在动脉瘤形成之前还是之后开始治疗，或者持续有限或延长的时间，替米沙坦（10mg / kg / d）给药都有效地抑制PPE输注后的动脉瘤发病机理。替米沙坦治疗与动脉瘤主动脉中CCL5和基质金属蛋白酶2和9的信使RNA水平降低相关，对PPARγ调节的基因表达没有明显影响。替米沙坦（1mg / kg /天）显着改善5XFAD小鼠的神经元丢失和空间获得损伤，但海马层中NeuN表达没有任何变化。替米沙坦（1 mg / kg /天）治疗可减少5XFAD小鼠脑内淀粉样蛋白负荷和小胶质细胞积聚，诱导小胶质细胞极化向神经保护表型，但不会改变5XFAD小鼠特定脑区NEP和IDE的表达水平。替米沙坦（0.05,0.1,1 mg / kg，po）显示出不动时间的显着减少，对抗抑郁和焦虑，并且还显着减弱大鼠中的血清皮质醇，NO，IL-6和IL-1β。替米沙坦（50μg，ip）导致携带来自OE19细胞的异种移植物的小鼠中肿瘤生长减少73.2％。此外，体内替米沙坦可显着改变miRNA的表达[5]。

细胞实验

使用CCK-8细胞计数试剂盒测定细胞增殖。简而言之，将5×103个细胞接种到96孔板的每个孔中，并在100μL补充有10％FBS的RPMI-1640中培养。 24小时后，向每个孔中加入ARB（替米沙坦，厄贝沙坦，氯沙坦和缬沙坦，0,1,10或100μM）或载体，并将细胞再培养48小时。向每个孔中加入CCK-8试剂（10μL），并将板在37℃下孵育3小时。使用酶标仪在450nm处测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9432 mL	9.7159 mL	19.4318 mL
5 mM	0.3886 mL	1.9432 mL	3.8864 mL
10 mM	0.1943 mL	0.9716 mL	1.9432 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危害码 (欧洲)	Xi: Irritant;
风险声明 (欧洲)	R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S22-S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	2

1. 物质的识别

产品名：	Telmisartan
CAS号：	144701-48-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Telmisartan
别名：	BIBR 277
分子式：	C33H30N4O2
分子量：	514.62

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。