氟比洛芬, 99%|2-Flurbiprofen|cas:51543-40-9|西域试剂

氟比洛芬, 99%,2-Flurbiprofen

产品编号：西域试剂-WR174200| CAS NO：51543-40-9| MDL NO：MFCD00869714| 分子式：C₁₅H₁₃FO₂| 分子量：244.261

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC50 为 75 μM。

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西域试剂-WR174200		￥112.00	杭州北京（现货）

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英文名称

2-Flurbiprofen

CAS编号

51543-40-9

产品描述

Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 是 Flurbiprofen 的 R 型对映体，Tarenflurbil ((R)-Flurbiprofen) 抑制 [3H]9-cis-RA 结合到 RXRα LBD，IC50 为 75 μM。

产品熔点

110-113ºC

产品沸点

376.2±30.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

181.3±24.6 °C

精确质量

244.089951

PSA

37.30000

LogP

4.11

外观性状

Crystalline Powder | White to off-white

蒸气压

0.0±0.9 mmHg at 25°C

折射率

1.568

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (204.70 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.0940 mL	20.4700 mL	40.9400 mL
5 mM	0.8188 mL	4.0940 mL	8.1880 mL
10 mM	0.4094 mL	2.0470 mL	4.0940 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (10.23 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 75 μM (RXRα)

体外研究

Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）可显着降低Aβ分泌，但同时增加细胞内Aβ的水平。 [3H] 9-顺式-RA和RXRα之间的结合被未标记的（R）-Flurbiprofen和9-cis-RA竞争性抑制。（R）-Flurbiprofen可以干扰RXRα和9-顺式 - 视黄酸（9-顺式-RA）之间的相互作用，并且9-顺式-RA降低Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）Aβ分泌的减少。 Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）治疗显着增加细胞内Aβ物种的水平。具有良好特征的非甾体抗炎药（非甾体抗炎药），Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）仅影响Aβ而非Notchβ形成，表明第二代GSM和非甾体抗炎药物为基础的GSM具有不同关于Notch处理的作用方式。

体内研究

Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）早期和晚期治疗的效果在C57BL6 / J小鼠中进行评估，该小鼠发展为非缓解型疾病，并且在发展复发缓解（RR）的SJL小鼠中评估 - EAE。当在免疫后3天内开始治疗时，Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）完全阻止C57BL6 / J小鼠中临床EAE评分的发展。该方案被称为预防性治疗。该作用是剂量依赖性的，完全预防的最小日剂量为5mg / kg /天。 Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）的效果与Fingolimod（FTY720,0.5mg / kg /天）的效果相当，后者用作阳性对照。当在临床表现开始前不久开始治疗时，Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）也显着降低C57BL6 / J小鼠的临床EAE评分，称为半治疗（10mg / kg /天）并且当临床评分降低时在第13天（5mg / g /天）完全发展疾病后开始治疗。

细胞实验

稳定表达人FLAG-Notch1-ΔE（FLAG-NΔE）或APPswe的HEK293细胞在补充有10％胎牛血清，非必需氨基酸，10μMHepes和300μg/ mL潮霉素或100μg/ 100的Dulbecco改良Eagle培养基中培养。分别为mL Zeocin。对于每个实验，计数细胞并在处理前一天接种于T75烧瓶，6或384孔板（分别用于Nβ，Aβ和NICD实验）。第二天，分别添加GSM，Tarenflurbil（（R）-Flurbiprofen）（200μM），舒林酸硫化物（125μM），AZ1136（25μM），AZ4126（400 nM）或载体对照（Me2SO）在分析条件培养基或细胞之前，将新鲜细胞培养基孵育24,16或5小时（分别用于Nβ，Aβ和NICD实验）。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.094 mL	20.47 mL	40.94 mL
5 mM	0.8188 mL	4.094 mL	8.188 mL
10 mM	0.4094 mL	2.047 mL	4.094 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

保持贮藏器密封

放入紧密的贮藏器内，储存在阴凉，干燥的地方

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06
信号词	Danger
危害声明	H301
警示性声明	P301 + P310
个人防护装备	Eyeshields;Faceshields;Gloves;type P2 (EN 143) respirator cartridges
危害码 (欧洲)	T:Toxic;
风险声明 (欧洲)	R25
安全声明 (欧洲)	S26-S36/37/39-S45
危险品运输编码	UN 2811
WGK德国	3
海关编码	2916399090

1. 物质的识别

产品名：	Tarenflurbil
CAS号：	51543-40-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Tarenflurbil
别名：	(R)-Flurbiprofen; MPC7869
分子式：
分子量：	244.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. You X, et al. Retinoid X receptor-alpha mediates (R )-flurbiprofen's effect on the levels of Alzheimer's beta-amyloid. J Neurochem. 2009 Oct;111(1):142-9.

[2]. Wanngren J, et al. Second generation γ-secretase modulators exhibit different modulation of Notch β and Aβ production. J Biol Chem. 2012 Sep 21;287(39):32640-50.

[3]. Schmitz K, et al. R-flurbiprofen attenuates experimental autoimmune encephalomyelitis in mice. EMBO Mol Med. 2014 Sep 30;6(11):1398-422.