氨来占诺, 99%|Amlexanox|cas:68302-57-8|西域试剂

氨来占诺, 99%,Amlexanox

产品编号：西域试剂-WR174214| CAS NO：68302-57-8| MDL NO：MFCD00864790| 分子式：C₁₆H₁₄N₂O₄| 分子量：298.30

AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。

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产品名称

氨来占诺, 99%

英文名称

Amlexanox

CAS编号

68302-57-8

产品描述

AmLexanox 是特异性的 IKKε 和 TBK1 抑制剂，IC50 值为 1-2 μM。

产品熔点

>3000C

产品沸点

570.0±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.4±0.1 g/cm3

产品闪点

298.5±30.1 °C

精确质量

298.095367

PSA

106.42000

LogP

3.74

外观性状

白色结晶固体

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.669

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (335.24 mM; Need ultrasonic)

H₂O : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.3524 mL	16.7622 mL	33.5244 mL
5 mM	0.6705 mL	3.3524 mL	6.7049 mL
10 mM	0.3352 mL	1.6762 mL	3.3524 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 20 mg/mL (67.05 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (8.38 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IKKε:1-2 μM (IC50)

TBK1:1-2 μM (IC50)

体外研究

AmLexanox增加3T3-L1脂肪细胞中Ser172上TBK1的磷酸化，并阻断聚胞苷：聚胞苷酸（poly I：C）刺激的干扰素反应因子-3（IRF3）的磷酸化，这是IKKε和TBK1的假定底物。 AmLexanox在体外环境中有效抑制肥大细胞，嗜碱性粒细胞和中性粒细胞释放组胺和白三烯，可能通过增加炎症细胞内细胞内环AMP含量，降低膜内稳定作用或抑制钙内流。在原代骨髓衍生的巨噬细胞（BMM）中，amLexanox抑制破骨细胞形成和骨吸收。在分子水平上，amLexanox抑制RANKL诱导的核因子-κB（NF-κB），丝裂原活化蛋白激酶（MAPKs），c-Fos和NFATc1的激活。 AmLexanox降低破骨细胞特异性基因的表达，包括TRAP，MMP9，组织蛋白酶K和NFATc1 。

体内研究

AmLexanox（100 mg / kg，po）预防和逆转饮食诱导或遗传性肥胖，并在肥胖小鼠中产生可逆的体重减轻。 AmLexanox还导致这些小鼠的脂肪组织质量显着降低，并且循环脂联素增加。 AmLexanox（25 mg / kg）显着改善已建立DIO的小鼠的胰岛素敏感性，治疗4周后，amLexanox可显着改善葡萄糖。 AmLexanox在第一次施用糊剂之前和之后已经显示出抑制立即和之后的评价。分类量表也是迟发型超敏反应。 AmLexanox（20 mg / kg）可增强BMSCs的成骨细胞分化。在卵巢切除（OVX）小鼠模型中，amLexanox通过抑制破骨细胞活性来预防OVX诱导的骨丢失。

细胞实验

为了检查细胞增殖，根据制造商的说明使用细胞计数试剂盒-8。将BMM以5×10 3个细胞/孔的密度接种在96孔板中。 24小时后，在M-CSF（30ng / mL）存在下，每2天用不同浓度的AmLexanox（0,1.5,3,6,12,25μM）处理细胞7天。在1,3,5和7天后，用含有10％CCK-8的培养基替换培养基，并将细胞在37℃下再培养2小时。然后在ELX800吸光度酶标仪上在450nm波长下测量吸光度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.3524 mL	16.7622 mL	33.5244 mL
5 mM	0.6705 mL	3.3524 mL	6.7049 mL
10 mM	0.3352 mL	1.6762 mL	3.3524 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
警示性声明	P301 + P312 + P330
危害码 (欧洲)	Xn,Xi
风险声明 (欧洲)	R22:Harmful if swallowed. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	XZ3012000
海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Amlexanox
CAS号：	68302-57-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Amlexanox
别名：	AA673, CHX3673
分子式：	C16H14N2O4
分子量：	298.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

68301-99-5

~87%

68302-57-8

文献：Nohara; Ishiguro; Ukawa; Sugihara; Maki; Sanno Journal of Medicinal Chemistry, 1985 , vol. 28, # 5 p. 559 - 586

50743-32-3

68302-57-8

文献：Journal of Medicinal Chemistry, , vol. 28, # 5 p. 559 - 586

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[1]. Reilly SM, et al. An inhibitor of the protein kinases TBK1 and IKK-e improves obesity-related metabolic dysfunctions in mice. Nat Med. 2013 Mar;19(3):313-21.

[2]. Bell, J. AmLexanox for the treatment of recurrent aphthous ulcers. Clin Drug Investig, 2005. 25(9): p. 555-66.

[3]. Zhang Y, et al. AmLexanox Suppresses Osteoclastogenesis and Prevents Ovariectomy-Induced Bone Loss. Sci Rep. 2015 Sep 4;5:13575.