氯氮平|Clozapine|cas:5786-21-0|西域试剂

氯氮平,Clozapine,99%

产品编号：西域试剂-WR174232| CAS NO：5786-21-0| MDL NO：MFCD00153785| 分子式：C₁₈H₁₉ClN₄| 分子量：326.83

Clozapine (HF 1854) 是用于治疗精神分裂症的抗精神病药。氯氮平是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂，结合M1受体的Ki值为9.5 nM。

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产品名称

氯氮平

英文名称

Clozapine

CAS编号

5786-21-0

产品描述

Clozapine (HF 1854) 是用于治疗精神分裂症的抗精神病药。氯氮平是多巴胺和许多其他受体的有效拮抗剂，结合M1受体的Ki值为9.5 nM。

产品熔点

182-185°C

产品沸点

489.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

249.6±31.5 °C

精确质量

326.129822

PSA

30.87000

LogP

2.36

外观性状

一种黄色,结晶粉末,略可溶于水

蒸气压

0.0±1.2 mmHg at 25°C

折射率

1.681

溶解性

ethanol: 1 mg/mL

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (152.99 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL
5 mM	0.6120 mL	3.0598 mL	6.1196 mL
10 mM	0.3060 mL	1.5299 mL	3.0598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 9.5 nM (M1), 51 nM (α2-adrenoceptor), 75 nM (D2)

体外研究

氯氮平显示出具有抗精神病作用但不具有帕金森样运动副作用的独特性质。氯氮平的化学结构促进了与D2受体的相对快速的解离。在短期占据D2受体后，峰值神经活动会引起突触多巴胺，然后取代氯氮平。虽然氯氮平也占据其他类型的受体，但它们在预防帕金森病方面可能没有显着作用。氯氮平对D2受体非常有效，Ki为75 nM。氯氮平对α2-肾上腺素能受体也有效，Ki值为51 nM 。氯氮平导致5-HT2A受体的反常下调。氯氮平还与高度亲和力的5-HT6和5-HT7受体结合。

体内研究

慢性氯氮平后1天，7天和14天，头部抽搐反应降低，[3H]酮色林结合下调。慢性氯氮平后1天，5-HT2A mRNA减少。在慢性氯氮平后7天，拯救c-fos而非egr-1和egr-2的诱导。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL
5 mM	0.612 mL	3.0598 mL	6.1196 mL
10 mM	0.306 mL	1.5299 mL	3.0598 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

常温常压下稳定，淡黄色结晶性粉末。熔点183-184℃。易溶于氯仿，溶于乙醇，几乎不溶于水。无臭，无味。

储存条件

常温，避光，阴凉干燥处，密封保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS06, GHS08
信号词	Danger
危害声明	H301-H341-H361
警示性声明	Missing Phrase - N15.00950417-P280
危害码 (欧洲)	Xi:Irritant
风险声明 (欧洲)	R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲)	S26
危险品运输编码	UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国	3
RTECS号	HP1750000
包装等级	III
危险类别	6.1(b)
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	Clozapine
CAS号：	5786-21-0
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Clozapine
别名：	HF 1854
分子式：	C18H19ClN4
分子量：	326.82

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。