淫羊藿苷, 98%|Icariin|cas:489-32-7|西域试剂

淫羊藿苷, 98%,Icariin

产品编号：西域试剂-WR174274| CAS NO：489-32-7| 分子式：C₃₃H₄₀O₁₅| 分子量：676.66

Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

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西域试剂-WR174274	￥254.00	杭州北京（现货）
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西域试剂-WR174274	￥3718.00	杭州北京（现货）

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产品名称

淫羊藿苷, 98%

英文名称

Icariin

CAS编号

489-32-7

产品描述

Icariin 是一种黄酮醇苷。 Icariin 抑制 PDE5 和 PDE4 活性，IC50 分别为 432 nM 和 73.50 μM。Icariin 也是一种 PPARα 激活剂。

产品熔点

223-225ºC

产品沸点

948.5±65.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

300.9±27.8 °C

精确质量

676.236694

PSA

238.20000

LogP

2.48

外观性状

淡黄色针状结晶粉末

蒸气压

0.0±0.3 mmHg at 25°C

折射率

1.679

溶解性

溶于乙醇、乙酸乙酯，难溶于水，不溶于醚、苯、氯仿。

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 125 mg/mL (184.73 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.4778 mL	7.3892 mL	14.7785 mL
5 mM	0.2956 mL	1.4778 mL	2.9557 mL
10 mM	0.1478 mL	0.7389 mL	1.4778 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.69 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.07 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.07 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.08 mg/mL (3.07 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (3.07 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PDE5:432 nM (IC50)

PDE4:73.5 μM (IC50)

PPARα

Autophagy

体外研究

淫羊藿苷是cGMP特异性PDE5抑制剂。通过用3H-cGMP / 3H-cAMP的两步放射性同位素程序研究了淫羊藿苷对PDE5和PDE4活性的抑制作用。淫羊藿苷对PDE5（IC50的PDE4 / PDE5）的选择性效力为167.67倍。在本研究中测量细胞活力以评估淫羊藿苷是否保护内皮HUVEC免受氧化的低密度脂蛋白（ox-LDL）诱导的损伤。与对照组相比，细胞暴露于ox-LDL 24小时显着降低细胞活力（P <0.05）。然而，淫羊藿苷可以浓度依赖性地抑制ox-LDL诱导的细胞损伤，并且与ox-LDL模拟组相比具有显着差异（P <0.05）。

体内研究

淫羊藿苷是PPARα激活剂，诱导Cyp4a10和Cyp4a14，并调节脂质代谢酶和蛋白质的mRNA水平，包括脂肪酸结合蛋白，线粒体和过氧化物酶体中的脂肪酸氧化。淫羊藿苷可有效治疗高脂血症。为了解淫羊藿苷对脂质代谢的影响，研究了淫羊藿苷对PPARα及其靶基因的影响。小鼠用淫羊藿苷口服治疗，剂量为0,100,200和400mg / kg，或氯贝特（500mg / kg），持续5天。分离肝脏总RNA，检测PPARα和脂质代谢基因的表达。淫羊藿苷诱导PPARα及其标记基因Cyp4a10和Cyp4a14 2-4倍，氯贝特诱导4-8倍。脂肪酸（FA）结合和共激活蛋白Fabp1，Fabp4和Acsl1增加2倍。线粒体FAβ-氧化酶（Cpt1a，Acat1，Acad1和Hmgcs2）的mRNA增加2-3倍。淫羊藿苷和氯贝特也增加了近端β-氧化酶（Acox1，Ech1和Ehhadh）的mRNA。淫羊藿苷调节元件结合因子-1（Srebf1）和FA合成酶（Fasn）的mRNA表达未被淫羊藿苷改变。脂质溶解基因Lipe和Pnpla2由淫羊藿苷和氯贝特增加。成年大鼠用淫羊藿苷口服治疗，剂量为0（对照），50,100或200mg / kg体重，连续35天。结果表明，淫羊藿苷对睾丸或附睾的体重或器官系数几乎没有影响。然而，100 mg / kg淫羊藿苷显着增加附睾精子数量。此外，50和100 mg / kg淫羊藿苷显着增加睾酮水平。此外，100mg / kg淫羊藿苷治疗还影响支持细胞中的卵泡刺激素受体（FSHR）和密蛋白-11 mRNA表达。在睾丸中测量超氧化物歧化酶（SOD）活性和丙二醛（MDA）水平; 50和100 mg / kg淫羊藿苷治疗可提高抗氧化能力，而200 mg / kg淫羊藿苷治疗可上调氧化应激。

细胞实验

将对数生长期的人脐静脉内皮细胞（HUVEC）以1×10 4个细胞/孔的密度接种到96孔板中，然后在37℃，5％CO 2下孵育24小时。在用指定浓度的淫羊藿苷（0,10,20,40μM）预处理24小时后，将细胞与或不与ox-LDL（100μg/ mL）一起温育24小时。在孔中抽吸液体后，加入MTT溶液以产生0.5mg / mL的终浓度，并在37℃，5％CO 2下继续孵育4小时。轻轻除去MTT溶液，向每个孔中加入150μLDMSO，孵育15分钟。每个样品的吸光度在酶标仪上在490nm处测量为细胞活力。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.4778 mL	7.3892 mL	14.7785 mL
5 mM	0.2956 mL	1.4778 mL	2.9557 mL
10 mM	0.1478 mL	0.7389 mL	1.4778 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

储存条件: 2-8°C

运输方式: 冰袋运输，根据产品的不同，可能会有相应调整。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2932999099

1. 物质的识别

产品名：	Icariin
CAS号：	489-32-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Icariin
别名：	8-prenyl kaempferol 3,7-O-diglucoside
分子式：	C33H40O15
分子量：	676.66

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。