达沙替尼, 99.9%|Dasatinib monohydrate|cas:863127-77-9|西域试剂

达沙替尼, 99.9%,Dasatinib monohydrate

产品编号：西域试剂-WR174859| CAS NO：863127-77-9| MDL NO：MFCD08704581| 分子式：C₂₂H₂₈ClN₇O₃S| 分子量：506.021

Dasatinib monohydrate (BMS-354825 monohydrate) 是一种具有口服活性的，ATP 竞争性的，双重 Src/Bcr-Abl 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。对 Src 和 Bcr-Abl 的 Ki 值分别为 16 pM 和 30 pM。

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西域试剂-WR174859	￥257.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR174859	￥670.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Dasatinib monohydrate

CAS编号

863127-77-9

产品描述

产品熔点

97-99 °C(lit.)

产品密度

1.408 g/cm3

精确质量

505.166290

PSA

143.98000

LogP

3.39810

溶解性

MAY DECOMPOSE

靶点

Ki: 16 pM (Src), 30 pM (Bcr-Abl) IC50: <1.0 (Bcr-Abl), 0.50 (Src), 0.40 (Lck), 0.50 (Yes), 5.0 (c-Kit), 28 (PDGFRβ), 100 (p38), 180 (Her1), 720 (Her2), 880 (FGFR-1), 1700 (MEK)

体外研究

Dasatinib对Bcr-Abl、Src、Lck、Yes、c-Kit、PDGFRβ、p38、Her1、Her2、FGFR-1和MEK有显著的抑制作用，IC50s分别小于1.0、0.50、0.40、0.50、5.0、28、100、180、720、880和1700nm。Dasatinib对K562慢性粒细胞白血病（CML）、PC3人前列腺癌、MDA-MB-231人乳腺癌和WiDr人结肠癌细胞株的抑制作用分别为<1.0nm、9.4nm、12nm和52nm。

体内研究

达沙替尼（5mg/kg和50mg/kg，qd×10d，5-on-2-off）在K562慢性粒细胞白血病（CML）异种移植模型中具有较强的抗肿瘤活性和较高的安全性，在多剂量水平下具有完全的肿瘤消退和低毒性。达沙替尼（10 mg/kg）具有适合于继续推进体内药效研究的药代动力学特征。达沙替尼（10mg/kg）对静脉注射和口服的半衰期（t1/2s）分别为3.3和3.1h。本研究的口服生物利用度（Fpo）为27%。动物模型：荷K562异种移植物的裸鼠，剂量：5mg/kg，50mg/kg，5天口服，休息2天。结果：1个治疗周期后肿瘤部分消退，药物治疗结束时肿瘤块完全消失。未观察到毒性（动物死亡、体重增加不足）。动物模型：Sprague-Dawley大鼠剂量：10mg/kg（药代动力学分析）给药：口服和静脉注射。结果：静脉注射和口服的Cmax分别为13.2和0.5μM。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9762 mL	9.881 mL	19.7621 mL
5 mM	0.3952 mL	1.9762 mL	3.9524 mL
10 mM	0.1976 mL	0.9881 mL	1.9762 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	C,Xi
风险声明 (欧洲)	R34:Causes burns. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin .
安全声明 (欧洲)	S26-S27-S28-S36/37/39-S45
危险品运输编码	UN 3263 8/PG 2
WGK德国	3
RTECS号	QD8530000
包装等级	II
危险类别	4.3

1. 物质的识别

产品名：	Dasatinib Monohydrate
CAS号：	863127-77-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Dasatinib Monohydrate
别名：	BMS-354825 Monohydrate
分子式：	C22H28ClN7O3S
分子量：	506.02

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

103-76-4

302964-08-5

~86%

863127-77-9

文献：BRISTOL-MYERS SQUIBB COMPANY Patent: WO2005/77945 A2, 2005 ; Location in patent: Page/Page column 52 ; WO 2005/077945 A2

302962-49-8

863127-77-9

文献：WO2005/77945 A2, ; Page/Page column 58-59 ; WO 2005/077945 A2

上游产品 3
103-76-4 302964-08-5 302962-49-8
下游产品 1
302962-49-8

[1]. Lombardo LJ, et al. Discovery of N-(2-chloro-6-methyl- phenyl)-2-(6-(4-(2-hydroxyethyl)- piperazin-1-yl)-2-methylpyrimidin-4- ylamino)thiazole-5-carboxamide (BMS-354825), a dual Src/Abl kinase inhibitor with potent antitumor activity in preclinical assays. J Med Chem. 2004 Dec 30;47(27):6658-61.