3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶盐酸盐, ≥99% (HPLC)|MTEP hydrochloride|cas:329205-68-7|西域试剂

3-[(2-甲基-1,3-噻唑-4-基)乙炔基]吡啶盐酸盐, ≥99% (HPLC),MTEP hydrochloride

产品编号：西域试剂-WR176996| CAS NO：329205-68-7| MDL NO：MFCD08458895| 分子式：C₁₁H₈N₂SHCl| 分子量：236.72

MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂，IC50为5nM，Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究。

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西域试剂-WR176996		￥965.00	杭州北京（现货）

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英文名称

MTEP hydrochloride

CAS编号

329205-68-7

产品描述

MTEP是一种强效、非竞争性和高选择性的mGluR5拮抗剂，IC50为5nM，Ki为16nM。MTEP具有抗抑郁和抗焦虑作用。MTEP可用于帕金森病研究。

精确质量

200.04100

PSA

54.02000

LogP

2.24630

靶点

mGluR5:5 nM (IC50)

mGluR5:16 nM (Ki)

体外研究

MTEP公司对 mGluR5的选择性高于 mGluR1对其他 mGluR蛋白亚型没有影响，并且比 MPEP（HY-14609A）有更少的脱靶效应。

体内研究

MTEP（0-5mg/kg，腹腔注射, 一次) 抑制由氟哌啶醇（HY-14538）（0.5mg/kg，腹腔注射)诱导的僵直症。 MTEP（0.3-3mg/kg，腹腔注射, 一次) 在雄性 C57BL/6J型小鼠中诱导抗抑郁样作用。动物模型：雄性Wistar大鼠（215-315 g，5-9/组）剂量：1、3和5 mg/kg给药：IP，一次，在氟哌啶醇（HY-14538）（0.5mg/kg/2 ml i.p.）后60分钟注射。动物模型：雄性C57BL/6J小鼠（23-25 g）剂量：0.3、1和3 mg/kg给药：IP，试验前1小时结果：尾部悬吊试验（TST）中小鼠的静止时间分别显著减少24%、41%和48%。剂量为1和3 mg/kg的MTEP的疗效与用作阳性标准的丙咪嗪（HY-B1490A）（20 mg/kg，ip）的疗效无显著差异。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.9935 mL	24.9675 mL	49.9351 mL
5 mM	0.9987 mL	4.9935 mL	9.987 mL
10 mM	0.4994 mL	2.4968 mL	4.9935 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	MTEP
CAS号：	329205-68-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	MTEP
分子式：	C11H8N2S
分子量：	200.26

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Lea PM 4th, et al. Metabotropic glutamate receptor subtype 5 antagonists MPEP and MTEP. CNS Drug Rev. 2006 Summer;12(2):149-66.

[2]. Ossowska K, et al. MTEP, a new selective antagonist of the metabotropic glutamate receptor subtype 5 (mGluR5), produces antiparkinsonian-like effects in rats. Neuropharmacology. 2005 Sep;49(4):447-55.

[3]. Pałucha A, et al. Potential antidepressant-like effect of MTEP, a potent and highly selective mGluR5 antagonist. Pharmacol Biochem Behav. 2005 Aug;81(4):901-6.

[4]. Klodzinska A, et al. Anxiolytic-like effects of MTEP, a potent and selective mGlu5 receptor agonist does not involve GABA(A) signaling. Neuropharmacology. 2004 Sep;47(3):342-50.