4,5,6,7-四溴苯基三唑, ≥99%(HPLC)|TBB|cas:17374-26-4|西域试剂

4,5,6,7-四溴苯基三唑, ≥99%(HPLC),TBB

产品编号：西域试剂-WR180487| CAS NO：17374-26-4| MDL NO：MFCD06411399| 分子式：C₆HN₃Br₄| 分子量：434.71

TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。

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英文名称

TBB

CAS编号

17374-26-4

产品描述

TBB是可渗透细胞，ATP竞争型的 CK2 抑制剂，抑制大鼠肝脏CK2的 IC50 值为0.15 μM。

产品熔点

262-266ºC

产品沸点

552.5±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

2.8±0.1 g/cm3

产品闪点

288.0±28.7 °C

精确质量

430.690369

PSA

41.57000

LogP

3.96

外观性状

灰白色固体

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.801

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 100 mg/mL (230.04 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3004 mL	11.5019 mL	23.0038 mL
5 mM	0.4601 mL	2.3004 mL	4.6008 mL
10 mM	0.2300 mL	1.1502 mL	2.3004 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.75 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.75 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.75 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

CK2:0.15 μM (IC50, Human CK2)

PIM1:1.04 μM (IC50)

PIM2:4.3 μM (IC50)

PIM3:0.86 μM (IC50)

HIPK2:5.3 μM (IC50)

HIPK3:4.9 μM (IC50)

DYRK1a:4.36 μM (IC50)

DYRK2:0.99 μM (IC50)

DYRK3:5.3 μM (IC50)

PKD1:5.9 μM (IC50)

CDK2:14 μM (IC50)

体外研究

用一组33种蛋白激酶对TBB的抑制能力的研究显示出对CK2（酪蛋白激酶2）的最高效力（人CK2：在100μMATP时IC50 =1.6μM）。 TBB还抑制其他三种效力较低的激酶：CDK2（IC50 =15.6μM），磷酸化酶激酶（IC50 =8.7μM）和糖原合成酶激酶3β（GSK3β）（IC50 =11.2μM）。测试的所有其他激酶的IC50值比CK2高50倍。当施用适当的施用时间表时，TBB（60μMTBB）单独或与抗癌剂CPT或TRAIL组合起作用可以减少雄激素不敏感性PC-3细胞的活力。 TBB的时间依赖性活性并非来自其对PC-3细胞凋亡的影响。 TBB是蛋白激酶酪蛋白激酶-2（CK2）的ATP / GTP竞争性抑制剂，已经针对一组33种蛋白激酶（Ser / Thr-或Tyr-特异性）进行了检测。在存在10μMTBB（和100μMATP）的情况下，仅CK2被显着抑制（> 85％），而三种激酶（磷酸化酶激酶，糖原合酶激酶3L和细胞周期蛋白依赖性激酶2 /细胞周期蛋白A）经历中度抑制，IC50值比CK2高1-2个数量级（IC50 =0.9μM）。 TBB还抑制培养的Jurkat细胞中的内源性CK2 。

体内研究

用TBB治疗后，小鼠OIR模型中视网膜新生血管的程度降低了约60％（6天，60mg / kg /天）。

细胞实验

PC-3或HeLa细胞分别在RPMI-1640和DMEM培养基中常规培养，在37℃，潮湿气氛中补充10％FBS，青霉素（100U / mL）和链霉素（100μg/ mL）。 5％的二氧化碳。将细胞以5×10 4个细胞/孔（PC-3）或2×104（HeLa）接种于24孔板中并培养72小时。将TBB（终浓度60μM），CPT（终浓度5.8nM），2-脱氧葡萄糖（2-DG;终浓度0.5mM）或TRAIL（终浓度13.3ng / mL）单独或组合加入培养基中。将细胞培养另外的时间，如每个图所示。处理后，除去含有药剂的培养基，向每个孔中加入500μLMTT混合物（PC-3为0.5mg / mL，HeLa细胞为无酚红的培养基为5.0mg / mL），再孵育1次。 h在37°C。将甲crystals晶体稀释在250μLDMSO中。吸光度在570 nm处测量。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3004 mL	11.5019 mL	23.0038 mL
5 mM	0.4601 mL	2.3004 mL	4.6008 mL
10 mM	0.23 mL	1.1502 mL	2.3004 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

0-10°C;避免加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

个人防护装备	Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
海关编码	2933990090

1. 物质的识别

产品名：	TBB
CAS号：	17374-26-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TBB
别名：	NSC 231634; TBB (enzyme inhibitor)
分子式：	C6HBr4N3
分子量：	434.71

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。