雷美替胺, ≥99.9%|Ramelteon|cas:196597-26-9|西域试剂

雷美替胺, ≥99.9%,Ramelteon

产品编号：西域试剂-WR181517| CAS NO：196597-26-9| MDL NO：MFCD08067736| 分子式：C₁₆H₂₁NO₂| 分子量：259.34

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂，结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。

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西域试剂-WR181517	￥690.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR181517	￥1257.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Ramelteon

CAS编号

196597-26-9

产品描述

Ramelteon是高效选择性的melatonin受体激动剂，结合人melatonin1和melatonin2受体的Ki值分别为14 和112 pM。

产品熔点

113-115ºC

产品沸点

455.3±24.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

229.2±22.9 °C

精确质量

259.157227

PSA

38.33000

LogP

2.57

外观性状

结晶固体

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.556

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : ≥ 50 mg/mL (192.80 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.8559 mL	19.2797 mL	38.5594 mL
5 mM	0.7712 mL	3.8559 mL	7.7119 mL
10 mM	0.3856 mL	1.9280 mL	3.8559 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (9.64 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 14 pM (melatonin1), 112 pM (melatonin2)

体外研究

Ramelteon对人褪黑素1和褪黑激素2受体（在CHO细胞中表达）和鸡前脑褪黑素受体（由褪黑激素1和褪黑激素2受体组成）显示出非常高的亲和力，Ki值分别为14.0,112和23.1 pM。与褪黑激素对褪黑激素3结合位点的亲和力Ki：24.1nM相比，ramelteon对仓鼠脑褪黑素3结合位点的亲和力极弱（Ki：2.65μM）。此外，ramelteon对大量配体结合位点（包括苯二氮卓受体，多巴胺受体，阿片受体，离子通道和转运蛋白）没有显示出可测量的亲和力，并且对各种酶的活性没有影响。 Ramelteon抑制毛喉素刺激的cAMP在表达人褪黑素1和褪黑激素2受体的CHO细胞中的产生。

体内研究

Ramelteon在剂量为0.001,0.01和0.1 mg / kg时显着降低清醒率，在0.001,0.01和0.1 mg / kg剂量下增加慢波睡眠，并且在0.1 mg / kg剂量下增加快速眼动睡眠。自由移动的猫。 Ramelteon与减少主观睡眠潜伏期和改善睡眠质量有关。 Ramelteon与持续睡眠潜伏期，睡眠效率和总睡眠时间的改善有关。在L：D周期的暗期中点附近施用Ramelteon（10mg / kg，i / p），显着降低NREM睡眠潜伏期（从注射到NREM睡眠出现的时间）。 Ramelteon也会使NREM睡眠持续时间短暂增加，但NREM功率谱不会改变。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.8559 mL	19.2797 mL	38.5594 mL
5 mM	0.7712 mL	3.8559 mL	7.7119 mL
10 mM	0.3856 mL	1.928 mL	3.8559 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS02, GHS07
信号词	Danger
危害声明	H225-H302 + H312 + H332-H319
警示性声明	P210-P261-P302 + P352 + P312-P304 + P340 + P312-P337 + P313-P403 + P235
危害码 (欧洲)	F,Xn
风险声明 (欧洲)	11-20/21/22-36
安全声明 (欧洲)	16-36/37
危险品运输编码	UN 1648 3 / PGII

1. 物质的识别

产品名：	Ramelteon (TAK-375)
CAS号：	196597-26-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ramelteon (TAK-375)
别名：	TAK-375
分子式：	C16H21NO2
分子量：	259.34

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。