2-氨基二环[2.2.1]庚烷-2-羧酸, 98%|2-AMINOBICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID|cas:20448-79-7|西域试剂

2-氨基二环[2.2.1]庚烷-2-羧酸, 98%,2-AMINOBICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID

产品编号：西域试剂-WR182521| CAS NO：20448-79-7| MDL NO：MFCD00167580| 分子式：C₈H₁₃NO₂| 分子量：155.1943

LAT1-IN-1 (BCH) 是 L 型氨基酸转运蛋白 1 (LAT1) 的选择性竞争性抑制剂，可显著抑制细胞对氨基酸的摄取和 mTOR 磷酸化，从而抑制癌细胞生长并诱导细胞凋亡。

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西域试剂-WR182521	￥905.00	杭州北京（现货）
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西域试剂-WR182521	￥3640.00	杭州北京（现货）

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英文名称

2-AMINOBICYCLO[2.2.1]HEPTANE-2-CARBOXYLIC ACID

CAS编号

20448-79-7

产品描述

产品熔点

>300 °C(lit.)

产品沸点

295.5ºC at 760 mmHg

产品密度

1.256g/cm3

产品闪点

132.5ºC

精确质量

155.09500

PSA

63.32000

LogP

1.28880

蒸气压

0.000369mmHg at 25°C

折射率

1.559

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : 20 mg/mL (128.87 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

DMSO : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	6.4437 mL	32.2186 mL	64.4371 mL
5 mM	1.2887 mL	6.4437 mL	12.8874 mL
10 mM	0.6444 mL	3.2219 mL	6.4437 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 12.5 mg/mL (80.55 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

LAT1

体外研究

LAT1-IN-1（1-100 mM；3天；KYSE30和KYSE150食管癌细胞）治疗以剂量依赖性方式抑制细胞增殖。LAT1-IN-1（30 mM；24和48小时；KYSE30和KYSE150细胞）处理显着增加KYSE30和KYSE150细胞中G0/G1期的细胞群，表明LAT1-IN-1诱导细胞周期停滞在G1期。LAT1-IN-1（30mM；0-24小时；KYSE30和KYSE150细胞）处理在30分钟时降低4E-BP1和p70S6K的磷酸化，并持续降低24小时。mTOR，4E-BP1和p70S6K蛋白的含量略有下降。细胞增殖试验细胞系：KYSE30和KYSE150食管癌细胞浓度：1 mM，3 mM，5 mM，10 mM，20 mM，30 mM，40 mM，50 mM或100 mM孵育时间：3天结果：以剂量依赖性方式抑制细胞增殖。细胞周期分析细胞系：KYSE30和KYSE150细胞浓度：30mM孵育时间：24和48小时结果：细胞周期停滞。蛋白质印迹分析细胞系：KYSE30和KYSE150细胞浓度：30mM孵育时间：0小时，0.5小时，1小时，3小时，6小时，24小时结果：4E-BP1和p70S6K的磷酸化降低。mTOR，4E-BP1和p70S6K蛋白的量略微减少。

体内研究

LAT1-IN-1（200 mg/kg；静脉注射；每日；14天；雄性BALB/c裸鼠）治疗显着延迟肿瘤生长并降低葡萄糖代谢，表明LAT1抑制可能抑制体内食管癌的生长]。动物模型：雄性BALB/c裸鼠（5周龄），KYSE150细胞剂量：200 mg/kg给药：静脉注射；每日；14天结果：显着延迟肿瘤生长和降低葡萄糖代谢。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	6.4437 mL	32.2186 mL	64.4371 mL
5 mM	1.2887 mL	6.4437 mL	12.8874 mL
10 mM	0.6444 mL	3.2219 mL	6.4437 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

按规定使用和贮存的不会分解，避氧化剂

储存条件

密闭，阴凉，干燥处

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
海关编码	2922499990

1. 物质的识别

产品名：	BCH
CAS号：	20448-79-7
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	BCH
别名：	2-Aminobicyclo-(2,2,1)-heptane-2-carboxylic acid, LAT1-IN-1
分子式：	C8H13NO2
分子量：	155.19

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

72431-82-4

20448-79-7

文献：Tetrahedron Letters, , vol. 21, p. 4101 - 4104

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[1]. Ohshima Y, et al. Efficacy of system l amino acid transporter 1 inhibition as a therapeutic target in esophageal squamous cell carcinoma. Cancer Sci. 2016 Oct;107(10):1499-1505.

[2]. Singh N, et al. Discovery of Potent Inhibitors for the Large Neutral Amino Acid Transporter 1 (LAT1) by Structure-Based Methods. Int J Mol Sci. 2018 Dec 21;20(1).

[3]. Wang Q, et al. L-type amino acid transport and cancer: targeting the mTORC1 pathway to inhibit neoplasia. Am J Cancer Res. 2015 Mar 15;5(4):1281-94. eCollection 2015.