DMXAA, 98%|5,6-Dimethylxantheonone-4-acetic acid|cas:117570-53-3|西域试剂

DMXAA, 98%,5,6-Dimethylxantheonone-4-acetic acid

产品编号：西域试剂-WR184738| CAS NO：117570-53-3| MDL NO：MFCD00870555| 分子式：C₁₇H₁₄O₄| 分子量：282.29

Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。

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西域试剂-WR184738		￥391.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR184738		￥806.00	杭州北京（现货）

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英文名称

5,6-Dimethylxantheonone-4-acetic acid

CAS编号

117570-53-3

产品描述

Vadimezan (ASA-404; DMXAA) 是血管破坏剂，是鼠干扰素基因 (STING) 刺激物，也是I型IFN和其他细胞因子的强效诱导剂。

产品熔点

264 °C

产品沸点

520.9±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

197.1±23.6 °C

精确质量

282.089203

PSA

67.51000

LogP

3.60

外观性状

solid | light brown

蒸气压

0.0±1.4 mmHg at 25°C

折射率

1.633

溶解性

DMSO: 17 mg/mL, soluble

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 7.14 mg/mL (25.29 mM; Need ultrasonic)

7.5% sodium bicarbonate : 6.67 mg/mL (23.63 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.5425 mL	17.7123 mL	35.4246 mL
5 mM	0.7085 mL	3.5425 mL	7.0849 mL
10 mM	0.3542 mL	1.7712 mL	3.5425 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 5 mg/mL (17.71 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (2.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (2.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (2.52 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (2.52 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

STING, type I IFNs

体外研究

Vadimezan（DMXAA），血管破坏剂，是干扰素基因（STING）刺激物的鼠激动剂，也是I型IFN和其他细胞因子的有效诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）对344SQ-ELuc细胞活力没有不利影响。发现Vadimezan介导的NF-κB途径的上调，如M2巨噬细胞中p65磷酸化的增加所示。结果表明，与中等预处理的巨噬细胞相比，Vadimezan（DMXAA）处理的细胞在所有MOI中都免受VSV诱导的细胞毒性。 Vadimezan（DMXAA）有效抑制两种流感病毒的生长，证明了Vadimezan治疗人类流感耐药菌株的潜力。

体内研究

344SQ-ELuc NSCLC皮下肿瘤对Vadimezan（DMXAA）有显着反应，药物注射后生物发光（BLI）信号明显减少。 Vadimezan（DMXAA）治疗344SQ-ELuc转移瘤不会降低光子发射率，在治疗后肿瘤在组织学上与对照组相似。与大皮下肿瘤一样，Vadimezan（DMXAA）对小皮下肿瘤小鼠给药仍然导致6和24小时光子发射减少~2-log 。在体内，Vadimezan（DMXAA）是更有效的IFN-βmRNA诱导剂和相对较差的TNF-αmRNA诱导剂。 Vadimezan（DMXAA）给药导致流感感染小鼠体重减轻明显减少。

细胞实验

培养RAW 264.7巨噬细胞并以1×10 5个细胞/孔接种在96孔板中。在37℃温育过夜后，用含有载体或Vadimezan（DMXAA）（100μg/ mL）的培养基处理细胞。 6小时后，用含有VSV的无血清DMEM以指定的MOI替换培养基1小时。然后将细胞维持在含有10％FBS的完全DMEM中。二十四小时后，用PBS洗涤细胞，用10％缓冲的福尔马林固定，并用蒸馏水彻底冲洗。贴壁细胞用结晶紫染色。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.5425 mL	17.7123 mL	35.4246 mL
5 mM	0.7085 mL	3.5425 mL	7.0849 mL
10 mM	0.3542 mL	1.7712 mL	3.5425 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

2-8°C

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07, GHS09
信号词	Warning
危害声明	H302-H400
警示性声明	P273
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;N: Dangerous for the environment;
风险声明 (欧洲)	R22;R50/53
安全声明 (欧洲)	60-61
危险品运输编码	UN 3077
WGK德国	3
RTECS号	ZD5536200
海关编码	2932999099

1. 物质的识别

产品名：	Vadimezan (DMXAA)
CAS号：	117570-53-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Vadimezan (DMXAA)
别名：	ASA404; DMXAA
分子式：	C17H14O4
分子量：	282.29

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。