丙戊酸,2-Propylpentanoic acid,99.9%

产品编号:西域试剂-WR184920| CAS NO:99-66-1| MDL NO:MFCD00002672| 分子式:C8H16O2| 分子量:144.21

Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解;Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。

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西域试剂-WR184920
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产品名称丙戊酸
英文名称2-Propylpentanoic acid
CAS编号99-66-1
产品描述Valproic acid 是一种 HDAC 抑制剂,IC50 值为 0.5-2 mM,抑制 HDAC1 的活性,(IC50,400 μM),同时可诱导 HDAC2 的降解;Valproic acid sodium salt 可用于癫痫、双相情感障碍和偏头痛等的研究。
产品熔点120 - 130ºC
产品沸点220.0±0.0 °C at 760 mmHg
产品密度0.9±0.1 g/cm3
产品闪点111.1±0.0 °C
精确质量144.115036
PSA37.30000
LogP2.72
外观性状透明液体
蒸气压0.0±0.9 mmHg at 25°C
折射率1.435
溶解性slightly soluble
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 100 mg/mL (693.43 mM; Need ultrasonic)

H2O : 1 mg/mL (6.93 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.9343 mL 34.6717 mL 69.3433 mL
5 mM 1.3869 mL 6.9343 mL 13.8687 mL
10 mM 0.6934 mL 3.4672 mL 6.9343 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: PBS

    Solubility: 100 mg/mL (693.43 mM); Clear solution; Need ultrasonic and warming and heat to 60°C

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 0.5% CMC/saline water

    Solubility: 20 mg/mL (138.69 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 4.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 5.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (17.34 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

HDAC1:400 μM (IC50)

HDAC:0.5-2 mM (IC50)

HDAC2

Autophagy

Mitophagy

体外研究

丙戊酸分别在24和72小时抑制生长剂量和时间依赖性,IC50分别为10和4mM。丙戊酸显着减弱总HDAC,细胞溶质和核HDAC的活性。丙戊酸增加HeLa细胞中乙酰化组蛋白3的形式。丙戊酸(1-3mM)诱导G1期阻滞,而10mM丙戊酸显着诱导HeLa细胞中细胞周期的G2 / M期阻滞。此外,丙戊酸在24小时时以剂量依赖性方式增加HeLa细胞中亚G1细胞的百分比。丙戊酸抑制VEGF,VEGFR2和bFGF的mRNA和蛋白质表达。丙戊酸抑制HDAC1的蛋白表达,增加组蛋白H3乙酰化,并增强高乙酰化组蛋白H3在VEGF启动子上的积累。丙戊酸处理导致原代小鼠肝细胞中磷酸化AMPK / ACC水平增加。丙戊酸处理后ACC的磷酸化是AMPK依赖性的。丙戊酸抑制小鼠肝核提取物和人重组HDAC1的脱乙酰酶活性,而丙戊酸的代谢产物,只有2-烯 - 丙戊酸和4-烯 - 丙戊酸降低脱乙酰酶活性。

体内研究

丙戊酸(500mg / kg,ip)抑制移植Kasumi-1细胞的小鼠的肿瘤生长和血管生成。在实验结束时,丙戊酸组的IR率为57.25%。丙戊酸(350 mg / kg,ip)比对照动物表现出更多的社会调查和打斗。

细胞实验

简而言之,将5×10 5个细胞接种在96孔微量滴定板中用于MTT测定。在指定剂量的丙戊酸暴露指定时间后,将MTT溶液[20mL:2mg / mL在磷酸盐缓冲盐水(PBS)中]加入96孔板的每个孔中。将板另外在37℃下孵育3小时。通过移液将培养基从培养板中取出,并向每个孔中加入200mL DMSO以溶解甲crystals晶体。使用酶标仪在570nm下测量光密度。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 6.9343 mL 34.6717 mL 69.3433 mL
5 mM 1.3869 mL 6.9343 mL 13.8687 mL
10 mM 0.6934 mL 3.4672 mL 6.9343 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献
小鼠 大鼠 豚鼠 仓鼠
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

避免与强氧化剂、强碱接触。

储存条件储存于阴凉、通风的库房。远离火种、热源。包装密封。应与氧化剂、碱类分开存放,切忌混储。采用防爆型照明、通风设施。禁止使用易产生 火花的机械设备和工具。储区应备有合适的材料收容泄漏物。

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符号 GHS07 GHS08
GHS07, GHS08
信号词 Danger
危害声明 H302-H315-H319-H335-H360
警示性声明 P201-P280-P301 + P312 + P330-P305 + P351 + P338-P308 + P313
个人防护装备 Eyeshields;Faceshields;full-face respirator (US);Gloves;multi-purpose combination respirator cartridge (US);type ABEK (EN14387) respirator filter
危害码 (欧洲) Xn:Harmful
风险声明 (欧洲) R22;R36/37/38
安全声明 (欧洲) S26-S45-S36/37-S16
危险品运输编码 UN 1230 3/PG 2
WGK德国 3
RTECS号 YV7875000
包装等级 III
危险类别 8
海关编码 2915600000
1. 物质的识别
产品名: Valproic acid
CAS号: 99-66-1
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Valproic acid
别名: Erganyl; Stavzor
分子式: C8H16O2
分子量: 144.21
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称:
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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