安倍生坦|Ambrisentan|cas:177036-94-1|西域试剂

安倍生坦,Ambrisentan,99.9%

产品编号：西域试剂-WR185129| CAS NO：177036-94-1| 分子式：C₂₂H₂₂N₂O₄| 分子量：378.42

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

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西域试剂-WR185129	￥579.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR185129	￥2054.00	杭州北京（现货）

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产品名称

安倍生坦

英文名称

Ambrisentan

CAS编号

177036-94-1

产品描述

Ambrisentan 是一种选择性的ET A型受体 (ETAR) 拮抗剂。

产品熔点

>150°C (dec.)

产品沸点

551.1ºC at 760mmHg

产品密度

1.228g/cm3

产品闪点

287.1ºC

精确质量

378.15800

PSA

81.54000

LogP

3.51560

蒸气压

5.56E-13mmHg at 25°C

折射率

1.593

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (264.26 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : 7.14 mg/mL (18.87 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.6426 mL	13.2128 mL	26.4257 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6426 mL	5.2851 mL
10 mM	0.2643 mL	1.3213 mL	2.6426 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.61 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
3.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (1.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

ETA receptor

体外研究

Ambrisentan是一种内皮素A型受体拮抗剂。 Ambrisentan诱导Nrf2激活。在缺氧暴露24小时时BMEC单层中的内皮通透性增加，并且与载体对照相比，安立生坦减弱缺氧诱导的BMEC泄漏。当治疗前BMEC用针对Nrf2的siRNA转染时，这些结果是相反的。

体内研究

在Ambrisentan组中，肝羟脯氨酸含量显着低于对照组（分别为18.0μg/ g±6.1μg/ g对33.9μg/ g±13.5μg/ g肝脏，P = 0.014）。通过天狼星红染色估计的肝纤维化和α-平滑肌肌动蛋白阳性区域，指示活化的肝星状细胞，在安立生坦组中也显着降低（分别为0.46％±0.18％和1.11％±0.28％，P = 0.0003） ;和0.12％±0.08％对0.25％±0.11％，P = 0.047）。此外，安立生坦组的前胶原-1和金属蛋白酶组织抑制剂-1（TIMP-1）的肝RNA表达水平分别显着降低60％和45％。肝脏中的炎症，脂肪变性和内皮素相关的mRNA表达在各组之间没有显着差异。 Ambrisentan通过抑制肝星状细胞活化和减少前胶原-1和TIMP-1基因表达来减弱肝纤维化的进展。 Ambrisentan不影响炎症或脂肪变性。

细胞实验

除非另有说明，否则对于每个BMEC实验，将细胞随机分成4组：（1）常氧载体对照（Nx-CTRL）; （2）常氧处理; （3）缺氧（24小时）对照（Hx-CTRL）和（4）缺氧（24小时）处理。如前所述，在任何低氧暴露之前24小时加入Nrf2激活剂。细胞治疗是; Protandim（100μg/ mL），甲醋唑胺（125μg/ mL，硝苯地平（7μg/ mL）或Ambrisentan（40μg/ mL）。此外，一些细胞用Nrf2 siRNA处理。在这些实验中，添加siRNA在药物治疗之前，BMEC 24小时缺氧暴露的理由是确保细胞仍然用siRNA进行转染，用于药物预处理（常氧24小时）和24小时缺氧暴露。数据来自于三个独立的日子（n = 9）至少三个单独的细胞培养制剂。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.6426 mL	13.2128 mL	26.4257 mL
5 mM	0.5285 mL	2.6426 mL	5.2851 mL
10 mM	0.2643 mL	1.3213 mL	2.6426 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

-20°C Freezer

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

风险声明 (欧洲)	62/63
安全声明 (欧洲)	53-36/37/39-45
RTECS号	UA2459660
海关编码	2933599090

1. 物质的识别

产品名：	Ambrisentan
CAS号：	177036-94-1
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Ambrisentan
别名：	BSF 208075; LU 208075
分子式：	C22H22N2O4
分子量：	378.42

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Okamoto T, et al. Antifibrotic effects of Ambrisentan, an endothelin-A receptor antagonist, in a non-alcoholic steatohepatitis mouse model. World J Hepatol. 2016 Aug 8;8(22):933-41.

[2]. Lisk C, et al. Nrf2 activation: a potential strategy for the prevention of acute mountain sickness. Free Radic Biol Med. 2013 Oct;63:264-73.