匹格列酮, ≥99%|Pioglitazone|cas:111025-46-8|西域试剂

匹格列酮, ≥99%,Pioglitazone

产品编号：西域试剂-WR187573| CAS NO：111025-46-8| MDL NO：MFCD09752136| 分子式：C₁₉H₂₀N₂O₃S| 分子量：356.4

Pioglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

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英文名称

Pioglitazone

CAS编号

111025-46-8

产品描述

Pioglitazone 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。

产品熔点

183-184ºC

产品沸点

575.4±45.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

301.8±28.7 °C

PSA

93.59000

LogP

2.94

外观性状

白色粉末

蒸气压

0.0±1.6 mmHg at 25°C

折射率

1.611

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 40 mg/mL (112.22 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.8055 mL	14.0276 mL	28.0552 mL
5 mM	0.5611 mL	2.8055 mL	5.6110 mL
10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8055 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 0.5% CMC-Na/saline water
Solubility: 10 mg/mL (28.06 mM); Suspened solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: 2.08 mg/mL (5.84 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.08 mg/mL (5.84 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.84 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

PPARδ:0.01 μM (EC50, Human PPARδ)

PPARα:0.93 μM (EC50, Human PPARα)

PPARγ:43 μM (EC50, Human PPARγ)

体外研究

通过向AGEs培养基中添加吡格列酮，完全消除了AGEs诱导的β细胞坏死。此外，吡格列酮完全阻止任何AGEs诱导的胱天蛋白酶-3活化增加，从而将胱天蛋白酶-3活性恢复到与对照细胞相同的水平。正如预期的那样，AG能够抵抗AGEs诱导的活力受损。

体内研究

在10mg / kg吡格列酮后，ob / ob和adipo - / - ob / ob小鼠中的无血清脂肪酸和甘油三酯水平以及脂肪细胞大小没有变化，但在30mg / kg吡格列酮后显着降低至相似程度。此外，ob / ob和adipo - / - ob / ob小鼠的脂肪组织中TNFα和抵抗素的表达在10mg / kg吡格列酮后没有变化，但在30mg / kg吡格列酮后降低。因此，吡格列酮诱导的胰岛素抵抗和糖尿病的改善可能在肝脏和脂联素中依赖于脂联素在骨骼肌中独立发生。吡格列酮（10mg / kg每天）治疗显着减轻体重（BW）和心脏肥大的损失。吡格列酮治疗显着降低血清葡萄糖水平升高并显着改善相关的血脂异常。此外，与对照组相比，D大鼠血清肌酐水平略有但显着增加（P <0.05）。然而，在糖尿病肾病（DN）组中观察到明显的肾功能障碍（P <0.05）。此外，相对于N和D大鼠，DN大鼠表现出最高的CK-MB血清活性（P <0.05）。吡格列酮能够降低肌酐和肌酸激酶-MB（CK-MB）的血清水平升高。

细胞实验

为了评估细胞增殖，将HIT-T15细胞接种在96孔板（3×10 4细胞/孔）上并如所述培养5天。使用Cell Titer 96 Aqueous One Solution Cell Proliferation Assay测定活细胞。为了评估细胞凋亡和细胞坏死，将HIT-T15细胞在标准条件（CTR）或有或没有吡格列酮的AGEs（AGEs）存在下在6孔培养皿（7×105细胞/孔）上接种5天（ 0.5或1μM）或AG（1mM）。然后使用细胞毒素96非放射性细胞毒性测定法处理它们以测量胱天蛋白酶-3的活性和乳酸脱氢酶（LDH）的活性（稳定的细胞溶质酶，其是细胞膜损伤的标记物和由于坏死导致的细胞死亡）。 2]。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.8055 mL	14.0276 mL	28.0552 mL
5 mM	0.5611 mL	2.8055 mL	5.611 mL
10 mM	0.2806 mL	1.4028 mL	2.8055 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

遵照规定使用和储存则不会分解。

储存条件

密闭于阴凉干燥环境中

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

危害码 (欧洲)	F,C
风险声明 (欧洲)	R20/21/22
安全声明 (欧洲)	S36/37

1. 物质的识别

产品名：	Pioglitazone
CAS号：	111025-46-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Pioglitazone
别名：	U 72107
分子式：	C19H20N2O3S
分子量：	356.44

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Kuwabara K, et al. A novel selective peroxisome proliferator-activated receptor alpha agonist, 2-methyl-c-5-[4-[5-methyl-2-(4-methylphenyl)-4-oxazolyl]butyl]-1,3-dioxane-r-2-carboxylic acid (NS-220), potently decreases plasma triglyceride and glucose leve

[2]. Puddu A, et al. Pioglitazone attenuates the detrimental effects of advanced glycation end-products in the pancreatic beta cell line HIT-T15. Regul Pept. 2012 Aug 20;177(1-3):79-84.

[3]. Kubota N, et al. Pioglitazone ameliorates insulin resistance and diabetes by both adiponectin-dependent and -independent pathways. J Biol Chem. 2006 Mar 31;281(13):8748-55.

[4]. Elrashidy RA, et al. Pioglitazone attenuates cardiac fibrosis and hypertrophy in a rat model of diabetic nephropathy. J Cardiovasc Pharmacol Ther. 2012 Sep;17(3):324-33.