索立夫定, 98%,Sorivudine

产品编号:西域试剂-WR187728| CAS NO:77181-69-2| MDL NO:MFCD00866949| 分子式:C11H13BrN2O6| 分子量:349.1347

Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。

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西域试剂-WR187728
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英文名称Sorivudine
CAS编号77181-69-2
产品描述Sorivudine (BV-araU) 是一种口服活性的,合成的嘧啶核苷抗代谢 (pyrimidine nucleoside antimetabolite) 药物。Sorivudine 的抗病毒活性来自某些 DNA 病毒中存在的特定胸苷激酶 (thymidine kinase) 选择性转化为核苷酸,从而反过来会干扰病毒 DNA 合成 (DNA synthesis)。
产品密度1.979g/cm3
精确质量347.99600
PSA124.78000
折射率1.746
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (358.03 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8643 mL 14.3213 mL 28.6426 mL
5 mM 0.5729 mL 2.8643 mL 5.7285 mL
10 mM 0.2864 mL 1.4321 mL 2.8643 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
体外研究

索里夫定(BV-araU)对ID50s(50%抑制剂量)分别为0.39μM和0.67μM的HSV-1和HSV-2(野生型VR-3和UW-268)的抑制作用。索里夫定对水痘-带状疱疹病毒、单纯疱疹1型病毒和爱泼斯坦-巴尔病毒等几种病毒具有抗病毒活性。索里夫定(BV-araU)是一种嘧啶核苷类似物,对水痘带状疱疹病毒(VZV)有体外抑制作用,其浓度为00001-0.004 mg/ml,比阿昔洛韦3抑制VZV复制所需浓度低1000倍以上浓度范围为0.03-0.1 mg/ml。

体内研究

索里夫定(BV-araU)经口给药治疗HSV-l脑炎。当剂量超过12.5mg/kg时,治疗小鼠的存活时间延长。当剂量超过50mg/kg时,死亡率显著降低(we1l),一个更相关的模型是非洲绿猴(cerophiccus aethiops)的猴水痘病毒感染。在这个系统中,索里夫定的治疗剂量低至20毫克/千克/天肌肉注射或100毫克/千克/天口服完全防止病毒血症和死亡率。在进行这些研究时,没有证据表明血液学或临床化学方面存在神经毒性或异常。低至每天0.2毫克/千克的剂量是有效的;然而,低剂量时出现突破性病毒血症。

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文献:RESprotech GmbH Patent: US2010/227834 A1, 2010 ; Location in patent: Page/Page column 20 ;

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文献:Baraldi, Pier G.; Bazzanini, Rita; Manfredini, Stefano; Simoni, Daniele; Robins, Morris J. Tetrahedron Letters, 1993 , vol. 34, # 19 p. 3177 - 3180

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文献:Baraldi, Pier G.; Bazzanini, Rita; Manfredini, Stefano; Simoni, Daniele; Robins, Morris J. Tetrahedron Letters, 1993 , vol. 34, # 19 p. 3177 - 3180

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文献:Robins; Manfredini Tetrahedron Letters, 1990 , vol. 31, # 39 p. 5633 - 5636
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