孟鲁司特二环己胺,Montelukast dicyclohexylamine,EP Reference Standard
产品编号:西域试剂-WR44293| CAS NO:577953-88-9| 分子式:C47H69ClN2O3S| 分子量:767.5
孟鲁司特(MK0476)二环己胺是半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1)的有效、选择性和口服活性拮抗剂。孟鲁司特二环己胺可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特二环己胺在肠缺血再灌注损伤中也具有抗氧化作用,并可减少心脏损伤。孟鲁司特二环己胺可减少嗜酸性粒细胞向哮喘气道的浸润。孟鲁司特二环己胺也可用于新冠肺炎研究。
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| 英文名称 | Montelukast dicyclohexylamine |
|---|---|
| CAS编号 | 577953-88-9 |
| 产品描述 | 孟鲁司特(MK0476)二环己胺是半胱氨酸白三烯受体1(CysLT1)的有效、选择性和口服活性拮抗剂。孟鲁司特二环己胺可用于哮喘和肝损伤的研究。孟鲁司特二环己胺在肠缺血再灌注损伤中也具有抗氧化作用,并可减少心脏损伤。孟鲁司特二环己胺可减少嗜酸性粒细胞向哮喘气道的浸润。孟鲁司特二环己胺也可用于新冠肺炎研究。 |
| 精确质量 | 766.393494 |
| PSA | 107.75000 |
| LogP | 12.58030 |
| 靶点 |
CysLT1 |
| 体外研究 | 孟鲁司特(5μM;1小时)抑制APAP(对乙酰氨基酚)(HY-66005)诱导的细胞损伤。孟鲁司特(0.01-10μM,30分钟)减少5-氧代-ETE诱导的细胞迁移,并调节纤溶酶-纤溶酶原系统的激活。孟鲁司特(10μM,18小时)调节MMP-9的激活。细胞迁移试验细胞系:嗜酸性粒细胞浓度:0.01-10μM孵育时间:30分钟结果:减少5-氧代-ETE诱导的细胞迁移。Western印迹分析细胞系:嗜酸性粒细胞浓度:10μM孵育时间:18小时结果:减少5-氧代-ETE-促进的MMP-9分泌。 |
| 体内研究 | 孟鲁司特(3 mg/kg;口服灌胃)可保护小鼠免受APAP诱导的肝毒性。孟鲁司特(1mg/kg;小渗泵给药)减少OVA处理小鼠中观察到的气道重塑变化,并阻断CysLT1受体介导的半胱氨酸白三烯(LT)C4、D4和E4的作用。孟鲁司特(1mg/kg;小渗泵给药)可降低OVA处理小鼠BAL液中IL-4和IL-13的升高水平。动物模型:C57BL/6J小鼠(8周龄;22-25g)诱导急性肝损伤剂量:3mg/kg给药:生理盐水或APAP给药后1h灌胃。结果:血清丙氨酸转氨酶(ALT)和天冬氨酸转氨酶水平降低,肝损伤减轻。 |
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