N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺, 98%,Clazosentan
产品编号:西域试剂-WR194556| CAS NO:180384-56-9| MDL NO:MFCD20040418| 分子式:C25H23N9O6S| 分子量:577.57
克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[5]。
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英文名称 | Clazosentan | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 180384-56-9 | ||||||||||||||||
产品描述 | 克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[5]。 | ||||||||||||||||
产品沸点 | 754.5ºC at 760 mmHg | ||||||||||||||||
产品密度 | 1.485g/cm3 | ||||||||||||||||
产品闪点 | 410.1ºC | ||||||||||||||||
精确质量 | 577.14900 | ||||||||||||||||
PSA | 208.49000 | ||||||||||||||||
LogP | 3.54870 | ||||||||||||||||
蒸气压 | 6.34E-24mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
折射率 | 1.649 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 83.33 mg/mL (144.28 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 | ||||||||||||||||
体外研究 | 克拉唑森坦(0.1μM)抑制脑动脉中的ETA受体。Clazosentan是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/1B3的底物[5]。 | ||||||||||||||||
体内研究 | 克拉唑森坦(10μM,0.05 mL/kg,脑室内注射)抑制大鼠对ET-1的收缩反应。Clazosentan(10mg/kg,皮下注射)抑制小鼠IL-33诱导的超伤害感受。动物模型:大鼠剂量:10μM,0.05 mL/kg给药:池内注射结果:抑制了对ET-1的收缩反应,但不阻止SAH诱导的脑动脉ET受体的上调。 |
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