N-(2-(2-(1H-四唑-5-基)吡啶-4-基)-6-(2-羟基乙氧基)-5-(2-甲氧基苯氧基)嘧啶-4-基)-5-甲基吡啶-2-磺酰胺, 98%,Clazosentan

产品编号:西域试剂-WR194556| CAS NO:180384-56-9| MDL NO:MFCD20040418| 分子式:C25H23N9O6S| 分子量:577.57

克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[5]。

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西域试剂-WR194556
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英文名称Clazosentan
CAS编号180384-56-9
产品描述克拉唑森坦(Ro 61-1790)是一种选择性内皮素a(ETA)受体拮抗剂。克拉唑森坦抑制ET-1介导的血管收缩。克拉唑森坦预防脑血管痉挛,血管痉挛相关的脑梗死[5]。
产品沸点754.5ºC at 760 mmHg
产品密度1.485g/cm3
产品闪点410.1ºC
精确质量577.14900
PSA208.49000
LogP3.54870
蒸气压6.34E-24mmHg at 25°C
折射率1.649
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 83.33 mg/mL (144.28 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7314 mL 8.6570 mL 17.3139 mL
5 mM 0.3463 mL 1.7314 mL 3.4628 mL
10 mM 0.1731 mL 0.8657 mL 1.7314 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

体外研究

克拉唑森坦(0.1μM)抑制脑动脉中的ETA受体。Clazosentan是有机阴离子转运多肽(OATP)1B1/1B3的底物[5]。

体内研究

克拉唑森坦(10μM,0.05 mL/kg,脑室内注射)抑制大鼠对ET-1的收缩反应。Clazosentan(10mg/kg,皮下注射)抑制小鼠IL-33诱导的超伤害感受。动物模型:大鼠剂量:10μM,0.05 mL/kg给药:池内注射结果:抑制了对ET-1的收缩反应,但不阻止SAH诱导的脑动脉ET受体的上调。

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