N-[6-氯-3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基]-2-甲基苯基]甲磺酰胺, 99%,Dabuzalgron

产品编号:西域试剂-WR194817| CAS NO:219311-44-1| MDL NO:MFCD13195546| 分子式:C12H16ClN3O3S| 分子量:317.7917

Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。

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西域试剂-WR194817
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西域试剂-WR194817
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英文名称Dabuzalgron
CAS编号219311-44-1
产品描述Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
产品沸点521.1ºC at 760mmHg
产品密度1.46
产品闪点268.9ºC
精确质量317.06000
PSA88.17000
LogP2.31860
蒸气压5.88E-11mmHg at 25°C
折射率1.629
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 26 mg/mL (81.82 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.1467 mL 15.7337 mL 31.4673 mL
5 mM 0.6293 mL 3.1467 mL 6.2935 mL
10 mM 0.3147 mL 1.5734 mL 3.1467 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (6.55 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

α-1A adrenergic receptor

体外研究

达布唑仑治疗以剂量依赖性方式增加ERK磷酸化,EC50为4.8μM。ERK1/2激活有助于达布唑仑的心脏保护作用。达布唑仑(10μM;4小时)保护nrvm免受阿霉素(DOX)引起的细胞死亡。用达布唑仑(10μM;4小时)激活α1A-AR可减轻DOX对线粒体膜电位的不利影响,并可阻断线粒体损伤凋亡反应中重要元素的激活。Western Blot分析细胞系:新生大鼠心室肌细胞(nrvs)浓度:0.1μM、1μM、10μM、100μM孵育时间:15m in结果:ERK磷酸化呈剂量依赖性增加,EC50为4.8μM。

体内研究

DabuZalGron(10μg/kg;口服灌胃;每日两次;7天;C57 BL6J野生型或α1A-敲除小鼠)通过激活α1A- AR保护抗DOX心脏毒性。DabuZalGron防止与线粒体功能相关的转录物的减少,上调PGC1α,保留ATP含量;并降低DOX(1)治疗小鼠心脏的氧化应激。动物模型:雄性C57Bl6J野生型(WT)或α1A-AR基因敲除(AKO)小鼠(8-12周龄)注射阿霉素(DOX)剂量:10μg/kg给药:口服灌胃;每日2次;连续7d结果:DOX给药后收缩功能保持,纤维化减轻。与WT小鼠相比,DOX处理的AKO小鼠存活率更低,收缩功能受损更严重。保护减少与线粒体功能相关的转录本,保存ATP含量,并减少氧化应激在小鼠心脏治疗与DOX。

相关文档

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

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