N-[6-氯-3-[(4,5-二氢-1H-咪唑-2-基)甲氧基]-2-甲基苯基]甲磺酰胺, 99%,Dabuzalgron
产品编号:西域试剂-WR194817| CAS NO:219311-44-1| MDL NO:MFCD13195546| 分子式:C12H16ClN3O3S| 分子量:317.7917
Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。
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英文名称 | Dabuzalgron | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 219311-44-1 | ||||||||||||||||
产品描述 | Dabuzalgron (Ro 115-1240) 是一种口服活性的,选择性的 α-1A 肾上腺素能受体激动剂,用于治疗尿失禁。Dabuzalgron 可通过维持线粒体功能来预防由阿霉素引起的心脏毒性。 | ||||||||||||||||
产品沸点 | 521.1ºC at 760mmHg | ||||||||||||||||
产品密度 | 1.46 | ||||||||||||||||
产品闪点 | 268.9ºC | ||||||||||||||||
精确质量 | 317.06000 | ||||||||||||||||
PSA | 88.17000 | ||||||||||||||||
LogP | 2.31860 | ||||||||||||||||
蒸气压 | 5.88E-11mmHg at 25°C | ||||||||||||||||
折射率 | 1.629 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 26 mg/mL (81.82 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
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请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
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靶点 |
α-1A adrenergic receptor | ||||||||||||||||
体外研究 | 达布唑仑治疗以剂量依赖性方式增加ERK磷酸化,EC50为4.8μM。ERK1/2激活有助于达布唑仑的心脏保护作用。达布唑仑(10μM;4小时)保护nrvm免受阿霉素(DOX)引起的细胞死亡。用达布唑仑(10μM;4小时)激活α1A-AR可减轻DOX对线粒体膜电位的不利影响,并可阻断线粒体损伤凋亡反应中重要元素的激活。Western Blot分析细胞系:新生大鼠心室肌细胞(nrvs)浓度:0.1μM、1μM、10μM、100μM孵育时间:15m in结果:ERK磷酸化呈剂量依赖性增加,EC50为4.8μM。 | ||||||||||||||||
体内研究 | DabuZalGron(10μg/kg;口服灌胃;每日两次;7天;C57 BL6J野生型或α1A-敲除小鼠)通过激活α1A- AR保护抗DOX心脏毒性。DabuZalGron防止与线粒体功能相关的转录物的减少,上调PGC1α,保留ATP含量;并降低DOX(1)治疗小鼠心脏的氧化应激。动物模型:雄性C57Bl6J野生型(WT)或α1A-AR基因敲除(AKO)小鼠(8-12周龄)注射阿霉素(DOX)剂量:10μg/kg给药:口服灌胃;每日2次;连续7d结果:DOX给药后收缩功能保持,纤维化减轻。与WT小鼠相比,DOX处理的AKO小鼠存活率更低,收缩功能受损更严重。保护减少与线粒体功能相关的转录本,保存ATP含量,并减少氧化应激在小鼠心脏治疗与DOX。 |
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