美洛昔康,Meloxicam,99.9%

产品编号:西域试剂-WR45247| CAS NO:71125-38-7| MDL NO:MFCD00868752| 分子式:C14H13N3O4S2| 分子量:351.40

Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。

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西域试剂-WR45247
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西域试剂-WR45247
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产品名称美洛昔康
英文名称Meloxicam
CAS编号71125-38-7
产品描述Meloxicam 是一种非甾体类抗炎剂,能够有效抑制 COX 的活性,对 COX-2 和 COX-1 的 IC50 值分别为 0.49 µM 和 36.6 µM。
产品熔点255ºC
产品沸点581.3±60.0 °C at 760 mmHg
产品密度1.6±0.1 g/cm3
产品闪点305.4±32.9 °C
精确质量351.034760
PSA136.22000
LogP3.35
外观性状淡黄色固体
蒸气压0.0±1.7 mmHg at 25°C
折射率1.735
溶解性DMSO: soluble
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL (142.29 mM; Need ultrasonic)

H2O : 0.67 mg/mL (1.91 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8458 mL 14.2288 mL 28.4576 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8458 mL 5.6915 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4229 mL 2.8458 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.11 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 1 mg/mL (2.85 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1 mg/mL (2.85 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 10.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

COX-2:0.49 μM (IC50)

COX-1:36.6 μM (IC50)

体外研究

美洛昔康(化合物5)是一种非甾体抗炎药,抑制COX活性,COX-2和COX-1的IC50分别为0.49μM和36.6μM。美洛昔康抑制COX +肿瘤细胞,但对0.25-2μg/ mL的CF41.Mg或MDCK细胞没有显示出细胞毒性。此外,美洛昔康与多柔比星组合,对CF41.Mg细胞没有协同作用。美洛昔康(0.25μg/ mL)降低CF41.Mg细胞迁移和侵袭,诱导MMP-2表达下降,并增加CF41.Mg细胞中β-catenin的磷酸化,但不影响CF41.Mg细胞凋亡。

体内研究

与福尔马林治疗组相比,单用或与芦丁联合使用的美洛昔康(10mg / kg)显着减少第1天的爪子喜好时间分别为55%和49%,但是该组合在第3天减少了小鼠的时间。 。单用或与芦丁联合使用的美洛昔康还可降低相对肝脏重量,降低MDA含量,诱导肝脏SOD活性,阻碍IL-1β含量,并显着降低小鼠中阳性caspase-3免疫反应细胞的数量。

细胞实验

将CF41.Mg和MDCK细胞以1.5×10 3个细胞/孔的密度接种到96孔板中,培养24小时,然后单独或与多柔比星组合暴露于0-25μg/ mL美洛昔康。为了评价协同作用和致敏作用,分别在24小时后和24小时后加入多柔比星。 MDCK细胞仅作为非肿瘤阴性对照暴露于美洛昔康。对照组在没有美洛昔康和多柔比星的情况下培养,但是将相应量的DMSO加入培养基中。在24和48小时的温育期后,使用MTS测定法测量细胞生长,使用酶标仪测定490nm处的吸光度。每个实验一式三份进行3次。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前,需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.8458 mL 14.2288 mL 28.4576 mL
5 mM 0.5692 mL 2.8458 mL 5.6915 mL
10 mM 0.2846 mL 1.4229 mL 2.8458 mL
不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表(参考来源于公开文献)
小鼠 大鼠 兔 豚鼠 仓鼠 狗
重量 (kg) 0.02 0.15 1.8 0.4 0.08 10
体表面积 (m2) 0.007 0.025 0.15 0.05 0.02 0.5
Km 系数 3 6 12 8 5 20
动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×  动物 B的Km系数
动物 A的Km系数

例如,依据体表面积折算法,将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量,需要将20 mg/kg 乘以小鼠的Km系数(3),再除以大鼠的Km系数(6),得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

存放在密封容器内,并放在阴凉,干燥处。储存的地方必须远离氧化剂。

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符号 GHS06
GHS06
信号词 Danger
危害声明 H301
警示性声明 P301 + P310
危害码 (欧洲) Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲) R22
安全声明 (欧洲) 26
危险品运输编码 UN 2811 6.1/PG 3
WGK德国 3
RTECS号 DL0702000
包装等级 III
海关编码 2934999090
1. 物质的识别
产品名: Meloxicam
CAS号: 71125-38-7
制造商/供应商: 西域试剂
网站:www.hzbp.cn   邮件:13911702513@139.com
2. 合成/成分数据
产品名: Meloxicam
分子式: C14H13N3O4S2
分子量: 351.4
3. 急救措施
吸入后: 如果吸入,移至空气新鲜处,如果呼吸困难,给输氧,如呼吸停止,给予人工呼吸。
皮肤接触后: 用大量的水冲洗,移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后: 检查并取下隐形眼镜,并用大量的水冲洗;呼叫医生。
吞食后: 如果吞食,用大量纯净水漱口;呼叫医生。
4. 消防措施
适当的灭火剂: 雾状水,二氧化碳,干粉或泡沫。
防护设备: 穿戴自给式呼吸器和防护服,以防止与皮肤和眼睛接触。
5. 泄漏应急处理
安全防范措施: 封锁泄漏区域;穿戴自给式呼吸器,防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施: 使用液体粘合原料(硅藻土,通用粘合剂)吸取精细粉末;
使用酒精擦洗表面和设备除去污渍;
根据第11条处理被污染的材料。
6. 处理和储存
安全处理说明: 避免吸入和接触皮肤,眼睛及衣物;材料可能略微具有刺激性。
储存: 粉末型式       -20°C   3年;4°C   2年
溶于溶剂       -80°C   6个月;-20°C   1个月
7. 接触控制和个人防护
呼吸设备: NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护: 耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护: 化学安全护目镜。
8. 稳定性和反应活性
稳定性: 按照说明存储是稳定的;避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况: 避免光和热。
9. 毒性资料
急性毒性: 无可用资料。
主要刺激性影响: 无可用资料。
在皮肤上: 无可用资料。
对眼睛: 无可用资料;可能具有刺激性。
10. 生态资料
一般注意事项: 无可用资料。
11. 废弃处置
按照所在国家,省份,县市和地方的法规处置。
12. 运输信息
正确的运输名称: 无
非危险品运输: 这种物质被视为非危险品运输。
13. 法规信息
尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。
14. 其他信息
这种化学品仅供受过训练的,有经验的研究人员在穿戴适当装备和授权允许的情况下进行操作处理。以上信息基于我们目前的知识被认为是正确的,但只适用于作为有经验人员的指导。请咨询您自己的安全顾问,并遵守当地和国家的安全法规。在任何其他没有被警告的情况下,并不意味着绝对没有危险存在。西域生物技术不承担任何使用这种化学品所造成的损害和责任。2023 西域生物技术版权所有。





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