达泊西汀, >99.9%|Dapoxetine|cas:119356-77-3|西域试剂

达泊西汀, >99.9%,Dapoxetine

产品编号：西域试剂-WR45269| CAS NO：119356-77-3| 分子式：C₂₁H₂₃NO| 分子量：305.41

达泊西汀（LY-210448）是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。达泊西汀可用于早泄的研究。

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产品名称

达泊西汀, >99.9%

英文名称

Dapoxetine

CAS编号

119356-77-3

产品描述

达泊西汀（LY-210448）是一种口服活性和选择性5-羟色胺再摄取抑制剂（SSRI）。达泊西汀可用于早泄的研究。

产品沸点

454.4±38.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.1±0.1 g/cm3

产品闪点

132.6±29.1 °C

精确质量

305.177979

PSA

12.47000

LogP

5.13

外观性状

白色至灰白色结晶粉末

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.607

体外研究

达泊西汀与5-羟色胺、去甲肾上腺素和多巴胺再摄取转运体结合，并抑制5-HT、去甲肾上腺和多巴胺摄取，其效力顺序为：5-HT>去甲肾上腺素≫多巴胺。达泊西汀抑制5-HT再摄取转运体对[3H]5-HT的摄取，其值为1.12nm，达泊西丁抑制[3H]去甲肾上腺素进入利用去甲肾上腺素再摄取转运体的细胞的摄取，以及多巴胺再摄取转载体对[3H]多巴胺的摄取，IC50值分别为202 nM和1720nm。

体内研究

达泊西汀（口服灌胃；1-10 mg/kg；每天一次）显著抑制睾酮介导的前列腺重量和相对前列腺重量的增加，并减轻睾酮诱导的大鼠前列腺增生。动物模型：成年雄性Wistar大鼠剂量：1 mg/kg、5 mg/kg和10 mg/kg给药：灌胃；1-10毫克/千克；每日一次结果：恢复了注射睾酮引起的大部分变化。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.2743 mL	16.3714 mL	32.7429 mL
5 mM	0.6549 mL	3.2743 mL	6.5486 mL
10 mM	0.3274 mL	1.6371 mL	3.2743 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

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质检证书(COA)

海关编码	2922199090

1. 物质的识别

产品名：	Dapoxetine
CAS号：	119356-77-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Dapoxetine
别名：	(S)-(+)-Dapoxetine; LY-210448
分子式：	C21H23NO
分子量：	305.41

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	Please store the product under the recommended conditions in the Certificate of Analysis.

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Muammer Kendirci, et al. Dapoxetine, a novel selective serotonin transport inhibitor for the treatment of premature ejaculation. Ther Clin Risk Manag. 2007 Jun;3(2):277-89.

[2]. Rabab H Sayed, et al. Dapoxetine attenuates testosterone-induced prostatic hyperplasia in rats by the regulation of inflammatory and apoptotic proteins. Toxicol Appl Pharmacol. 2016 Nov 15;311:52-60.