3-异丁基-1-甲基黄嘌呤, 99.9%|3-Isobutyl-1-methylxanthine (IBMX)|cas:28822-58-4|西域试剂

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤, 99.9%,3-Isobutyl-1-methylxanthine (IBMX)

产品编号：西域试剂-WR199940| CAS NO：28822-58-4| MDL NO：MFCD00005584| 分子式：C₁₀H₁₄N₄O₂| 分子量：222.24

IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。

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产品名称

3-异丁基-1-甲基黄嘌呤, 99.9%

英文名称

3-Isobutyl-1-methylxanthine (IBMX)

CAS编号

28822-58-4

产品描述

IBMX 是一种广谱的磷酸二酯酶 (PDE) 抑制剂，抑制 PDE3，PDE4 和 PDE5，IC50 分别为 6.5，26.3 和 31.7 μM。

产品熔点

200-201 °C(lit.)

产品沸点

445.6±37.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

223.3±26.5 °C

精确质量

222.111679

PSA

72.68000

LogP

1.24

外观性状

灰白色

蒸气压

0.0±1.1 mmHg at 25°C

折射率

1.569

溶解性

DMSO: 1 M with gentle warming

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL (224.98 mM; Need ultrasonic)

Ethanol : ≥ 7.14 mg/mL (32.13 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	4.4996 mL	22.4982 mL	44.9964 mL
5 mM	0.8999 mL	4.4996 mL	8.9993 mL
10 mM	0.4500 mL	2.2498 mL	4.4996 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (7.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (7.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 1.67 mg/mL (7.51 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 1.67 mg/mL (7.51 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1.67 mg/mL (7.51 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 1.67 mg/mL (7.51 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 16.7 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
4.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (3.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
5.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (3.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
6.

请依序添加每种溶剂： 10% EtOH 90% corn oil
Solubility: ≥ 0.71 mg/mL (3.19 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 0.71 mg/mL (3.19 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 7.1 mg/mL 的澄清 EtOH 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 6.5±1.2 μM(PDE3), 26.3±3.9 μM (PDE4), 31.7±5.3 μM (PDE5)

体外研究

在100μM时，KMUP-1（黄嘌呤衍生物）和IBMX在诱导气管松弛方面最有效; KMUP-1和IBMX引起的松弛反应的幅度没有显着差异。 IBMX（100μM）激活肾外髓质K +（ROMK）通道（n = 6，P <0.05）并阻止ANG II（n = 6，P = NS）或cGMP进一步激活通道。值得注意的是，使用IBMX（100μM）从高K +（HK）喂养的大鼠中分离皮质集合管（CCD）20分钟导致管状cAMP含量显着增加至1.43±0.35 pg / mm小管长度（n = 14）与载体处理的对照组相比（0.61±0.13 pg / mm小管长度，n = 12，P <0.05）。

体内研究

IBMX是一种非选择性PDE抑制剂，可显着降低肝糖原储存量（mg / g，IBMX 22±1.5 P <0.001）。 IBMX可增强胰岛素释放，在肝细胞和脂肪细胞中，它们可增加糖原分解和脂肪分解。与对照组相比，IBMX和mc5显着增加血浆葡萄糖（血糖，mg / dl，对照= 141±3，IBMX = 210±17 P <0.001，mc5 = 191±13 P <0.01），而其他测试化合物（mc1，mc6，MCPIP和米力农）不产生显着效果（对照= 141±3，mc1 160±7，mc6 175±9，MCPIP 179±8和米力农116±2 P> 0.05）mc2也不会改变血浆葡萄糖（对照= 141±3，mc2 = 145±5）。 IBMX在增加血浆葡萄糖方面效果最好。使用IBMX和Apocynin治疗可显着降低冷诱导的右心室（RV）收缩压升高（分别为23.5±1.8和24.2±0.6 mmHg），尽管它们不会将RV压力降低至温控水平。 IBMX或Apocynin显着降低了中层厚度（分别为19.0±0.9和16.9±0.8μm），并且增加了冷暴露大鼠中小PA的管腔直径（分别为62.7±4.2和59.5±4.3μm）。

细胞实验

细胞在24孔板中生长，每孔105个细胞。在汇合时，用磷酸盐缓冲溶液（PBS）洗涤单层细胞，然后在100μMIBMX存在下与KMUP-1（0.1-100μM）一起温育20分钟。通过加入10％三氯乙酸（TCA）终止孵育。将细胞悬浮液超声处理，然后在4℃下以2500×g离心15分钟。为了除去TCA，将上清液用5倍体积的水饱和的乙醚萃取三次。然后，将上清液冻干，并使用市售的放射免疫测定试剂盒测定每个样品的环状GMP或AMP。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	4.4996 mL	22.4982 mL	44.9964 mL
5 mM	0.8999 mL	4.4996 mL	8.9993 mL
10 mM	0.45 mL	2.2498 mL	4.4996 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

稳定性

如果遵照规格使用和储存则不会分解，未有已知危险反应

储存条件

密封、在 -20ºC下保存

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

符号	GHS07
信号词	Warning
危害声明	H302
个人防护装备	dust mask type N95 (US);Eyeshields;Faceshields;Gloves
危害码 (欧洲)	Xn: Harmful;
风险声明 (欧洲)	R22
安全声明 (欧洲)	S24/25
危险品运输编码	NONH for all modes of transport
WGK德国	3
RTECS号	ZD8500000
海关编码	2942000000

1. 物质的识别

产品名：	IBMX
CAS号：	28822-58-4
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	IBMX
别名：	IMX; Isobutylmethylxanthine; Methylisobutylxanthine; NSC165960; SC2964
分子式：	C10H14N4O2
分子量：	222.24

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。