SSR 69071, 99%|SSR 69071|cas:344930-95-6|西域试剂

SSR 69071, 99%,SSR 69071

产品编号：西域试剂-WR45510| CAS NO：344930-95-6| 分子式：C₂₇H₃₂N₄O₇S| 分子量：556.63

SSR69071是一种强效、口服活性和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶抑制剂。SSR69071可减少缺血再灌注损伤后的心肌梗死面积。SSR69071对人弹性蛋白酶（Ki=0.0168 nM）的亲和力高于对大鼠（Ki=3 nM）、小鼠（Ki=1.8 nM）和兔（Ki=58 nM）弹性蛋白酶的亲和力。

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西域试剂-WR45510		￥915.00	杭州北京（现货）
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英文名称

SSR 69071

CAS编号

344930-95-6

产品描述

精确质量

556.19900

PSA

128.13000

LogP

3.82880

体外研究

SSR69071是一种有效的人类白细胞弹性蛋白酶（HLE）抑制剂，其抑制常数（Ki）和失活过程常数（kon）分别为0.0168±0.0014 nM和0.183±0.013 106/mol sr。SSR69071是一种有效的、竞争性的、缓慢紧密结合的HLE体外抑制剂，Ki值为16.8 pM。

体内研究

SSR69071（3 mg/kg静脉注射）可在缺血前或再灌注前减少心肌梗死面积。再灌注前使用SSR69071（3 mg/kg静脉注射）显著降低心脏弹性蛋白酶活性。口服SSR69071的小鼠支气管肺泡灌洗液可抑制HLE（离体），在该模型中，SSR69071的ED50=10.5 mg/kg p.o.具有剂量依赖性功效。SSR69071可显著降低小鼠HLE（ED50=2.8 mg/kg p.o.）诱发的急性肺出血。SSR69071可防止角叉菜胶（ED30=2.2 mg/kg）和HLE诱导（ED30=2.7 mg/kg）给药后大鼠足肿胀。动物模型：雄性新西兰大白兔，体重2-3kg剂量：3mg/kg（在0.9%盐水中稀释前溶解于甲烷磺酸中）给药：静脉注射。结果：再灌注前的治疗显著降低了心脏弹性蛋白酶活性。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.7965 mL	8.9826 mL	17.9653 mL
5 mM	0.3593 mL	1.7965 mL	3.5931 mL
10 mM	0.1797 mL	0.8983 mL	1.7965 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	SSR 69071
CAS号：	344930-95-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	SSR 69071
分子式：	C27H32N4O7S
分子量：	556.63

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Jean-Pierre Bidouard, et al. SSR69071, an elastase inhibitor, reduces myocardial infarct size following ischemia-reperfusion injury. Eur J Pharmacol. 2003 Feb 7;461(1):49-52.

[2]. Zoltan Kapui, et al. Biochemical and pharmacological characterization of 2-(9-(2-piperidinoethoxy)-4-oxo-4H-pyrido[1,2-a]pyrimidin-2-yloxymethyl)-4-(1-methylethyl)-6-methoxy-1,2-benzisothiazol-3(2H)-one-1,1-dioxide (SSR69071), a novel, orally active elastase inhibitor. J Pharmacol Exp Ther. 2003 May;305(2):451-9.

[3]. Márton Varga, et al. A novel orally active inhibitor of HLE. Eur J Med Chem. 2003 Apr;38(4):421-5.