TAK-901, 99%|TAK-901|cas:934541-31-8|西域试剂

TAK-901, 99%,TAK-901

产品编号：西域试剂-WR45514| CAS NO：934541-31-8| MDL NO：MFCD18782651| 分子式：C₂₈H₃₂N₄O₃S| 分子量：504.64

TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

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西域试剂-WR45514		￥376.00	杭州北京（现货）

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英文名称

TAK-901

CAS编号

934541-31-8

产品描述

TAK-901是多靶点的的极光激酶 (aurora)抑制剂，对极光激酶A和B的IC50 值分别为21 和15 nM。

产品沸点

761.7±60.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.3±0.1 g/cm3

产品闪点

414.5±32.9 °C

精确质量

504.219513

PSA

107.03000

LogP

3.65

蒸气压

0.0±2.6 mmHg at 25°C

折射率

1.685

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 2 mg/mL (3.96 mM; Need ultrasonic and warming)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.9816 mL	9.9081 mL	19.8161 mL
5 mM	---	---	---
10 mM	---	---	---

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

靶点

Aurora A:21 nM (IC50)

Aurora B:15 nM (IC50)

体外研究

TAK-901显示Aurora B的时间依赖性，紧密结合抑制，但不显示Aurora A.与Aurora B抑制一致，TAK-901抑制细胞组蛋白H3磷酸化并诱导多倍性。在各种人癌细胞系中，TAK-901以40至500nM的有效浓度值抑制细胞增殖。在生物化学测定中检查广泛的激酶组揭示了多种激酶的抑制。然而，TAK-901在完整细胞中有效抑制Aurora B以外的少数几种激酶，包括FLT3和FGFR2 。

体内研究

在啮齿动物异种移植物中，TAK-901表现出针对多种人实体瘤类型的有效活性，并且在卵巢癌A2780模型中观察到完全消退。 TAK-901还显示出针对几种白血病模型的强效活性。 TAK-901诱导与Aurora B抑制一致的药效反应，并与肿瘤组织中TAK-901的保留相关。

细胞实验

将细胞接种在96孔微量滴定板中，并与连续稀释的TAK-901孵育72小时。通过ELISA分析溴脱氧尿苷（BrdUrd）掺入DNA来测定细胞增殖。将IMR-90永生化肺成纤维细胞接种在96孔微量滴定板中并培养3至4天直至融合。然后将细胞与连续稀释的TAK-901孵育72小时。进行MTS测定。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9816 mL	9.9081 mL	19.8161 mL
5 mM	0.3963 mL	1.9816 mL	3.9632 mL
10 mM	0.1982 mL	0.9908 mL	1.9816 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	TAK-901
CAS号：	934541-31-8
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	TAK-901
别名：	TAK901
分子式：	C28H32N4O3S
分子量：	504.64

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Farrell P, et al. Biological characterization of TAK-901, an investigational, novel, multitargeted Aurora B kinase inhibitor. Mol Cancer Ther. 2013 Apr;12(4):460-70.