依匹唑派, 99%|Brexpiprazole|cas:913611-97-9|西域试剂

依匹唑派, 99%,Brexpiprazole

产品编号：西域试剂-WR45547| CAS NO：913611-97-9| MDL NO：MFCD27987920| 分子式：C₂₅H₂₇N₃O₂S| 分子量：433.57

Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为0.47 nM。

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英文名称

Brexpiprazole

CAS编号

913611-97-9

产品描述

Brexpiprazole是人 5-HT1A 和多巴胺受体的部分激动剂，Ki分别为0.12 nM 和 0.3 nM。 Brexpiprazole也是 5-HT2A 受体的拮抗剂，Ki 为0.47 nM。

产品沸点

675.2±55.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.2±0.1 g/cm3

产品闪点

362.1±31.5 °C

精确质量

433.182404

PSA

77.07000

LogP

5.82

蒸气压

0.0±2.1 mmHg at 25°C

折射率

1.646

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (57.66 mM; ultrasonic and warming and heat to 80°C)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	2.3064 mL	11.5322 mL	23.0643 mL
5 mM	0.4613 mL	2.3064 mL	4.6129 mL
10 mM	0.2306 mL	1.1532 mL	2.3064 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: 2.5 mg/mL (5.77 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

此方案可获得 2.5 mg/mL (5.77 mM) 的均匀悬浊液，悬浊液可用于口服和腹腔注射。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (5.77 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.12 nM (5-HT1A), 0.3 nM (D2L), 0.47 nM (5-HT2A)

体外研究

Brexpiprazole，一种新的5-羟色胺 - 多巴胺活性调节剂：5-羟色胺5-HT1A和5-HT2A受体的作用。 Brexpiprazole在人和肾上腺素能α1B（Ki = 0.17 nM）和α2C受体（Ki = 0.59 nM）中也显示出强效的拮抗活性。 Brexpiprazole以浓度依赖性方式显着增强神经生长因子（NGF）诱导的PC12细胞神经突向外生长。 Brexpiprazole（1μM）增加PC12细胞中神经突细胞的数量。布雷克拉唑（0.001,0.01,0.1或1.0μM）联合NGF（2.5 ng / mL）治疗可增加神经突细胞的数量，且呈浓度依赖性。

体内研究

Brexpiprazole（0.01,0.03,0.1 mg / kg，po）显着改善了地佐环平诱导的社会识别缺陷，无需镇静或减少探索行为。此外，单独使用Brexpiprazole对未经治疗的对照小鼠的社会认知没有影响。相比之下，利培酮（0.03 mg / kg，口服）和奥氮平（0.03 mg / kg，口服）均未改变地佐环平诱导的社会识别缺陷。最后，Brexpiprazole对地佐环平诱导的社会识别缺陷的影响被WAY-100,635拮抗。这些结果表明，Brexpiprazole可以通过小鼠中的5-HT1A受体激活来改善地佐环平诱导的社会识别缺陷。

细胞实验

PC12细胞在37℃，5％CO 2下在Dulbecco改良的Eagle培养基（DMEM）中培养，补充有5％热灭活的胎牛血清（FBS），10％热灭活的马血清和1％青霉素 - 链霉素。中等每周更换两到三次。将PC12细胞接种到涂有聚-D-赖氨酸/层粘连蛋白的24孔组织培养板上。将细胞以相对低的密度（0.25×10 4细胞/ cm 2）铺板在含有0.5％FBS的DMEM培养基中，使用含有最低水平血清（0.5％FBS）的培养基中的1％青霉素 - 链霉素。在这项研究中，2.5 ng / mL的NGF用于研究Brexpiprazole对神经突向外生长的增强作用。接种后24小时，用含有0.5％FBS和1％青霉素 - 链霉素和NGF（2.5ng / mL）的DMEM培养基替换培养基，含有或不含有Brexpiprazole（0.001,0.01,0.1或1μM），WAY- 100,635（5-HT1A受体拮抗剂;10μM），raclopride（多巴胺D2受体拮抗剂;10μM），DOI（5-HT2A受体激动剂; 0.1,1或10μM），M100,907（5-HT2A受体拮抗剂; 0.1 ，1或10μM），xestospongin C（IP3受体拮抗剂;1μM），2-APB（IP3受体拮抗剂;100μM），氟西汀（5-HT转运蛋白抑制剂：1μM）或帕罗西汀（5-HT转运蛋白抑制剂）：1μM）。在使用或不使用特定药物与NGF（2.5ng / mL）孵育4天后，对在相位对比照射下拍摄的活细胞的数字化图像进行形态测定分析，其中倒置显微镜与相机连接。每孔摄取三个视野的图像，平均每个视野100个细胞。通过视野检查分化的细胞计数;仅计数具有至少一个长度等于细胞体直径的神经突的细胞，然后表示为该细胞在细胞体中的百分比。计数以违背方式进行。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	2.3064 mL	11.5322 mL	23.0643 mL
5 mM	0.4613 mL	2.3064 mL	4.6129 mL
10 mM	0.2306 mL	1.1532 mL	2.3064 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Brexpiprazole
CAS号：	913611-97-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Brexpiprazole
别名：	OPC-34712, OPC 34712, OPC34712
分子式：	C25H27N3O2S
分子量：	433.57

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Ishima T, et al. Potentiation of neurite outgrowth by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator: a role for serotonin 5-HT1A and 5-HT2A receptors. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Apr;25(4):505-11.

[2]. Yoshimi N, et al. Improvement of dizocilpine-induced social recognition deficits in mice by brexpiprazole, a novel serotonin-dopamine activity modulator. Eur Neuropsychopharmacol. 2015 Mar;25(3):356-64.