法匹拉韦, 99%|Favipiravir|cas:259793-96-9|西域试剂

法匹拉韦, 99%,Favipiravir

产品编号：西域试剂-WR45557| CAS NO：259793-96-9| MDL NO：MFCD16879084| 分子式：C₅H₄FN₃O₂| 分子量：157.10493

Favipiravir 是一种病毒RNA聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂，可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性，IC50 为 341 nM。

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货号	价格	库存与货期
西域试剂-WR45557	￥39.00	杭州北京（现货）
西域试剂-WR45557	￥63.00	杭州北京（现货）
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西域试剂-WR45557	￥314.00	杭州北京（现货）

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英文名称

Favipiravir

CAS编号

259793-96-9

产品描述

产品熔点

192 °C

产品沸点

552.6±50.0 °C at 760 mmHg

产品密度

1.6±0.1 g/cm3

产品闪点

288.0±30.1 °C

精确质量

157.028748

PSA

88.84000

LogP

0.78

外观性状

固体;White to Almost white powder to crystal

蒸气压

0.0±1.5 mmHg at 25°C

折射率

1.600

溶解性

水溶性：实际上不溶；微溶：甲醇；极微溶：乙醇

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 100 mg/mL (636.54 mM; Need ultrasonic)

H₂O : 6.25 mg/mL (39.78 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	6.3654 mL	31.8269 mL	63.6537 mL
5 mM	1.2731 mL	6.3654 mL	12.7307 mL
10 mM	0.6365 mL	3.1827 mL	6.3654 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 4.55 mg/mL (28.96 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
5.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM); Clear solution
6.

请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (15.91 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 341 nM (RdRP)

体外研究

Favipiravir（T 705）是一种抗病毒药物，可选择性抑制流感病毒的RNA依赖性RNA聚合酶。 Favipiravir（T 705）是一种新型抗病毒化合物，可选择性地有效抑制流感和许多其他RNA病毒的RNA依赖性RNA聚合酶（RdRP）。 Favipiravir-RTP不抑制人DNA聚合酶α，β或γ，IC50> 1 mM。人RNA聚合酶II的IC50为905μM;因此，对于流感病毒RdRP，Favipiravir的选择性是2,650倍，这与宿主细胞DNA和RNA合成的抑制作用不一致。 Favipiravir（T 705）作为前药起作用，其细胞毒性预计与细胞系有关。 Favipiravir以剂量依赖性方式抑制细胞培养物中MNV诱导的CPE（EC50：250±11μM）和MNV RNA合成（EC50：124±42μM）。尽管有相当适度的抗病毒活性，但Favipiravir（T705）能够以100μg/ mL的浓度完全抑制诺如病毒复制，这是一种对宿主细胞几乎没有或没有副作用的浓度（细胞存活率> 80％）。

体内研究

与安慰剂相比，Favipiravir（T 705）（30 mg / kg /天，口服）可提高生存率。无论每日剂量的数量如何，Favipiravir（T705）还以33mg / kg /天或更高的剂量提供针对A / Duck / MN / 1525/81（H5N1）病毒的显着保护。当每天给予4次时，所有小鼠都存活。

细胞实验

Favipiravir（T705）的抗病毒活性使用MNV / RAW 264.7细胞系中基于MTS的CPE还原测定来确定。为此，在存在（或不存在）Favipiravir稀释系列（T705）的情况下，将RAW264.7细胞接种（1×104细胞/孔）于96孔板中并用MOI为0.001的MNV感染（3.13） -200μg/ mL）。温育3天后，即在感染的未处理细胞中观察到完全CPE，收集细胞培养物上清液，通过定量RT-PCR（qRT-PCR）定量病毒RNA载量。对于MTS还原测定，将MTS /吩嗪硫酸甲酯（PMS）储备溶液（2mg / mL MTS和46μg/ mL PMS的PBS溶液，pH6-6.5）在MEM中1/20稀释。向每个孔中加入75μLMTS/ PMS溶液，2小时后在498nm处读取光密度（OD）。％CPE降低计算为[（ODtreated）MNW-ODVC] / [ODCC-ODVC]×100，其中ODCC代表未感染的未处理细胞的OD，而ODVC和（ODtreated）CC代表感染的未处理细胞的OD和分别用化合物浓度处理的病毒感染的细胞。 EC50定义为保护50％细胞免受病毒诱导的CPE的化合物浓度。还通过MTS方法评估分子对宿主细胞的不利影响，方法是将未感染的细胞暴露于相同浓度的那番妇韦3天。％细胞存活率计算为（ODtreated / ODCC）×100，其中ODCC是未感染的未处理细胞的OD，OD处理是用化合物处理的未感染细胞。 CC50定义为将活细胞数减少50％的化合物浓度。选择性指数（SI）计算为CC50 / EC50 。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	6.3654 mL	31.8269 mL	63.6537 mL
5 mM	1.2731 mL	6.3654 mL	12.7307 mL
10 mM	0.6365 mL	3.1827 mL	6.3654 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

储存条件

0-10°C;存放于惰性气体之中;避免空气,加热

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

海关编码	2934999090

1. 物质的识别

产品名：	Favipiravir
CAS号：	259793-96-9
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Favipiravir
别名：	T-705
分子式：	C5H4FN3O2
分子量：	157.1

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。