特力利汀, 99%|Teneligliptin HBr|cas:906093-29-6|西域试剂

特力利汀, 99%,Teneligliptin HBr

产品编号：西域试剂-WR45562| CAS NO：906093-29-6| 分子式：2(C₂₂H₃₀N₆OS)·5(HBr)| 分子量：1257.72

Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂，竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4，IC50为1 nM。

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英文名称

Teneligliptin HBr

CAS编号

906093-29-6

产品描述

Teneligliptin是新型长效DPP-4高活性抑制剂，竞争性抑制人和大鼠血浆中DPP-4及人重组型DPP-4，IC50为1 nM。

PSA

163.88000

LogP

8.46190

溶解性数据

In Vitro:

H₂O : ≥ 200 mg/mL (318.04 mM)

DMSO : ≥ 100 mg/mL (159.02 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	1.5902 mL	7.9509 mL	15.9018 mL
5 mM	0.3180 mL	1.5902 mL	3.1804 mL
10 mM	0.1590 mL	0.7951 mL	1.5902 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： PBS
Solubility: 100 mg/mL (159.02 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
3.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
4.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.98 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

IC50: 1 nM (DPP4)

体外研究

Teneligliptin以浓度依赖性方式抑制所有这些DPP-4酶。 Teneligliptin对rhDPP-4，人血浆和大鼠血浆的IC50分别为0.889,1.75和1.35nM。使用Gly-Pro-MCA作为底物和rhDPP-4作为酶源，对Teneligliptin进行酶抑制动力学研究。基于Michaelis-Menten方程的图显示，Teneligliptin以底物竞争性方式抑制DPP-4;竞争模型和非竞争模型的残差平方和分别为0.162和0.192。 Ki，Km和Vmax值分别为0.406nM，24μM和6.06nmol / min。 Teneligliptin抑制GLP-1（7-36）酰胺的降解，IC50为2.92 nM 。

体内研究

在Wistar大鼠中口服给予Teneligliptin导致血浆DPP-4的抑制，ED50为0.41mg / kg。甚至在给予Teneligliptin后24小时，血浆DPP-4抑制也得以持续。在Zucker肥胖大鼠中进行的口服碳水化合物负荷试验表明，≥0.1mg/ kg的Teneligliptin可增加血浆胰高血糖素样肽-1和胰岛素水平的最大增加，并减少葡萄糖偏移。在1mg / kg的剂量后12小时观察到这种效果。 Zucker肥胖大鼠的口服脂肪负荷试验也表明，1mg / kg的Teneligliptin可降低甘油三酯和游离脂肪酸的漂移。在Zucker肥胖大鼠中，重复给予Teneligliptin两周可减少口服碳水化合物负荷试验中的葡萄糖偏移，并在非禁食条件下降低血浆甘油三酯和游离脂肪酸水平。口服给予Teneligliptin以剂量依赖性方式抑制大鼠血浆DPP-4。对于Teneligliptin，ED50值计算为0.41 mg / kg，而西他列汀和维达列汀的ED50值分别为27.3和12.8 mg / kg 。对于NAFLD模型，替加尼汀改善了肝脏的组织病理学表现，降低了肝内甘油三酯水平小鼠，与AMPK激活引起的肝脏脂肪生成相关基因的下调有关。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	1.9704 mL	9.8522 mL	19.7044 mL
5 mM	0.3941 mL	1.9704 mL	3.9409 mL
10 mM	0.197 mL	0.9852 mL	1.9704 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	Teneligliptin hydrobromide
CAS号：	906093-29-6
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	Teneligliptin hydrobromide
别名：	MP-513 hydrobromide
分子式：	C22H31BrN6OS
分子量：	507.5

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	粉末型式 -20°C 3年；4°C 2年溶于溶剂 -80°C 6个月；-20°C 1个月

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Fukuda-Tsuru S, et al. A novel, potent, and long-lasting dipeptidyl peptidase-4 inhibitor, teneligliptin, improves postprandial hyperglycemia and dyslipidemia after single and repeated administrations. Eur J Pharmacol. 2012 Dec 5;696(1-3):194-202.

[2]. Ideta T, et al. The Dipeptidyl Peptidase-4 Inhibitor Teneligliptin Attenuates Hepatic Lipogenesis via AMPK Activation in Non-Alcoholic Fatty Liver Disease Model Mice. Int J Mol Sci. 2015 Dec 8;16(12):29207-18.