吉非替尼二盐酸盐, 99%,Gefitinib dihydrochloride
产品编号：西域试剂-WR45581| CAS NO：184475-56-7| 分子式：C22H26Cl3FN4O3| 分子量：519.8242
盐酸吉非替尼（ZD 1839）是一种高效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，IC50为33 nM。盐酸吉非替尼选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长（IC50为54 nM），并阻断EGF刺激肿瘤细胞中EGFR的自磷酸化。盐酸吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡，可用于癌症相关研究，如肺癌和乳腺癌[5]。
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| 英文名称 | Gefitinib dihydrochloride |
|---|---|
| CAS编号 | 184475-56-7 |
| 产品描述 | 盐酸吉非替尼（ZD 1839）是一种高效、选择性和口服活性EGFR酪氨酸激酶抑制剂，IC50为33 nM。盐酸吉非替尼选择性抑制EGF刺激的肿瘤细胞生长（IC50为54 nM），并阻断EGF刺激肿瘤细胞中EGFR的自磷酸化。盐酸吉非替尼还诱导自噬和细胞凋亡，可用于癌症相关研究，如肺癌和乳腺癌[5]。 |
| 产品沸点 | 628.2ºC at 760 mmHg |
| 产品闪点 | 333.7ºC |
| 精确质量 | 518.105469 |
| PSA | 68.74000 |
| LogP | 5.89050 |
| 蒸气压 | 4.9E-16mmHg at 25°C |
| 靶点 |
IC50: 37 nM (Tyr1173 site, in NR6wtEGFR cells), 37 nM (Tyr992 site, in NR6wtEGFR cells). |
| 体外研究 | 盐酸吉非替尼（0.01–0.1 μM，72小时）导致受体磷酸酪氨酸负荷增加，ERK信号增加，刺激增殖和锚定非依赖性生长。盐酸吉非替尼（1-2μM，72小时）显著降低EGFRvIII磷酸酪氨酸负荷，EGFRvii介导的增殖和锚定非依赖性生长。盐酸吉非替尼（0.62μM，24-72小时）通过STAT6依赖的信号通路抑制IL-13诱导的RAW 264.7细胞M2样极化。盐酸吉非替尼（0.62μM，72小时）抑制M2样巨噬细胞促进的侵袭和迁移。盐酸吉非替尼（0-10μM，72小时）诱导非小细胞肺癌细胞系（H3255和HCC827细胞）凋亡（诱导BIM蛋白）。Western Blot分析细胞系：NR6wtEGFR、NR6W和NR6M浓度：1、10、100μM培养时间：5 结果：抑制EGFR酪氨酸磷酸化。细胞迁移实验细胞系：LLCs细胞浓度：0.62μM孵育时间：72 结果：被抑制的M2样巨噬细胞促进LLC的侵袭和迁移。 |
| 体内研究 | 盐酸吉非替尼（口服，75 mg/kg/d，21天）抑制LLC小鼠转移模型中巨噬细胞的M2样极化。盐酸吉非替尼（最初一周口服，75 mg/kg，每周连续5天每天）消除了小叶增生和癌中HER2和HER3的磷酸化，并通过MAPK和Akt发出信号，增加了脾细胞和淋巴结中MAPK活性和细胞因子的产生[5]。动物模型：LLC小鼠转移模型剂量：75 mg/kg/d，连续21天。给药：口服结果：减少肺转移结节的数量，下调M2标记基因的表达以及肿瘤组织中CD206+和CD68+巨噬细胞的百分比。动物模型：BALB-NeuT转基因小鼠模型[5]剂量：最初一周为75 mg/kg，每隔一周增加15 mg/kg。每周连续5天每天一次，随后2天不治疗，重复8-9周。给药：口服给药结果：治疗小鼠的肿瘤多样性从9.6降低到0.58（83%），并减少小叶和小叶结节的数量和大小。 |
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