唑来膦酸钠二钠盐 ,Zoledronate disodium salt ,≥99%

产品编号:Bellancom-B205018| CAS NO:165800-07-7| 分子式:C5H16N2Na2O11P2| 分子量:388.11400

唑来膦酸(唑来膦酸钠)四水合物是第三代双膦酸盐(BP),具有强大的抗吸收活性。唑来膦酸二钠抑制破骨细胞的分化和凋亡。唑来膦酸四水合二钠也有抗癌作用。

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英文名称Zoledronate disodium salt
CAS编号165800-07-7
产品描述唑来膦酸(唑来膦酸钠)四水合物是第三代双膦酸盐(BP),具有强大的抗吸收活性。唑来膦酸二钠抑制破骨细胞的分化和凋亡。唑来膦酸四水合二钠也有抗癌作用。
产品熔点305-307ºC
产品沸点764ºC at 760mmHg
产品密度2.13g/cm3
产品闪点415.8ºC
精确质量388.00200
PSA215.31000
蒸气压1.53E-24mmHg at 25°C
体外研究

四水唑来膦酸二钠(0.1-1µM;48小时)增加骨细胞样MLO-Y4细胞中核因子κB配体(RANKL)受体激活剂和硬化蛋白mRNA的表达。唑来膦酸四水二钠增加MLO-Y4细胞破骨细胞生成支持因子的表达。唑来膦酸二钠通过IL-6/JAK2/STAT3途径增强MLO-Y4细胞中RANKL的表达。唑来膦酸四水二钠通过调节NF-κB和JNK信号通路抑制破骨细胞分化和功能。四水唑来膦酸二钠(10-100µM;1-7天)显著降低MC3T3-E1细胞的活力,并诱导MC3M3-E1细胞凋亡。四水唑来膦酸二钠(10-100µM;4天)由于诱导凋亡而抑制细胞活力。四水唑来膦酸二钠在浓度<1µM时对MC3T3-E1细胞的分化和成熟起抑制作用。细胞活力测定细胞系:MC3T3-E1细胞浓度:0.01µM、0.1µM,1µM、10µM和100µM孵育时间:1天、3天、5天和7天结果:10µM和100微米时细胞活力降低。凋亡分析细胞系:MC3T3-E1细胞浓度:0.01µM、0.1µM,1µM、10µM和100µM培养时间:1天、4天、7天结果:早期凋亡细胞和晚期凋亡或坏死细胞的数量在剂量依赖性和时间依赖性(高浓度)下增加。Western Blot分析细胞系:MC3T3-E1细胞浓度:0.01µM、0.1µM,1µM、10µM和100µM孵育时间:4天结果:在10和100μM的浓度下,下调非活性半胱天冬酶-3的蛋白水平,上调活性半胱氨酸蛋白酶-3的蛋白质水平。

体内研究

四水唑来膦酸二钠(0.05 mg/kg;静脉注射;每周;持续3周)增加骨密度和骨含量[5]。四水唑来膦酸二钠(0.5-1 mg/kg;静脉注射;每周;持续3周)抑制破骨细胞和成骨细胞的功能以及干扰骨力学性能的体内骨重塑[5]。动物模型:5周龄C57BL6小鼠[5]剂量:0.05mg/kg、0.5mg/kg、1mg/kg给药:腹腔注射,每周,连续3周结果:在0.5mgkg和1mgkg时抑制破骨细胞和成骨细胞的功能和骨重塑。

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