L-745870 |L-745870 |cas:158985-00-3|西域试剂

L-745870 ,L-745870

产品编号：Bellancom-B205496| CAS NO：158985-00-3| 分子式：C18H19ClN4| 分子量：326.82

L-745870 是一种高亲和力，选择性和口服活性的人多巴胺 D4 受体拮抗剂，Ki 为 0.43 nM，而对 D2 (Ki 为 960 nM) 和 D3 (Ki 为 2300 nM) 受体的亲和力相对较弱。L-745870 具有出色的大脑渗透能力。

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货号	包装	价格	库存与货期	购买量	操作
Bellancom-B205496		￥1006.00	杭州北京（现货）

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产品名称

L-745870

英文名称

L-745870

CAS编号

158985-00-3

产品描述

产品沸点

590.8ºC at 760mmHg

产品闪点

311.1ºC

精确质量

326.13000

PSA

35.16000

LogP

3.54140

蒸气压

3.05E-14mmHg at 25°C

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 25 mg/mL (76.49 mM; Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量	1 mg	5 mg	10 mg

1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL
5 mM	0.6120 mL	3.0598 mL	6.1196 mL
10 mM	0.3060 mL	1.5299 mL	3.0598 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH₂O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.

请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM); Clear solution

此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.65 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。

靶点

Ki: 0.43 nM (Human dopamine D4 receptor), 960 nM (Human dopamine D2 receptor), 2300 nM (Human dopamine D3 receptor)

体外研究

体外药理学研究表明，L-745870是人D4受体的拮抗剂，能拮抗D4受体抑制激动剂诱导的[35S]-GTPgS结合的能力；阻断forskolin对转染人胚肾（HEK293）和中国仓鼠卵巢（CHO）细胞腺苷酸环化酶活性的抑制；阻断多巴胺对转染GH4C1脑垂体细胞Ca2+电流的抑制；抑制克隆G蛋白D4激活，内偶联整流K+通道；并对抗多巴胺诱导的转染细胞胞外酸化的刺激。

体内研究

L-745870在大鼠和猴体内具有良好的药代动力学特性（20-60%的口服生物利用度和血浆t1/2 2.1-2.8小时），在大鼠体内具有良好的脑渗透性和高脑血浆比。在替代标记物分析中对L-745870的评估表明，该化合物可在大脑中自由地用于生物活性，在5至60 mg/kg p.o.剂量下，L-745870将占据大脑中50%的D4受体。L-745870对阿扑吗啡诱导的大鼠立体定向没有影响，但确实诱导了小鼠的催化作用，尽管高剂量的100 mg/kg p.o.可能在体内占据D2受体。大剂量的L-745870可能也会导致灵长类的锥体外系症状，因为这些剂量的中枢神经系统水平足以对抗D2受体。经口给药松鼠猴后，L745870（10mg/kg p.o.）引起轻度镇静，30mg/kg时出现锥体外系运动症状，特别是运动迟缓。低剂量的L-745870对猴子没有明显的行为影响。

动物实验

*下述溶液配置方法仅为基于分子量计算出的理论值。不同产品在配置溶液前，需考虑其在不同溶剂中的溶解度限制。

Concentration / Solvent Volume / Mass	1 mg	5 mg	10 mg
1 mM	3.0598 mL	15.2989 mL	30.5979 mL
5 mM	0.612 mL	3.0598 mL	6.1196 mL
10 mM	0.306 mL	1.5299 mL	3.0598 mL

不同实验动物依据体表面积的等效剂量转换表（参考来源于公开文献）

	小鼠	大鼠	兔	豚鼠	仓鼠	狗
重量 (kg)	0.02	0.15	1.8	0.4	0.08	10
体表面积 (m²)	0.007	0.025	0.15	0.05	0.02	0.5
K_m 系数	3	6	12	8	5	20

动物 A (mg/kg) = 动物 B (mg/kg) ×	动物 B的K_m系数
	动物 A的K_m系数

例如，依据体表面积折算法，将化合物用于小鼠的剂量20 mg/kg 换算成大鼠的剂量，需要将20 mg/kg 乘以小鼠的K_m系数（3），再除以大鼠的K_m系数（6），得到化合物用于大鼠的等效剂量为10 mg/kg。

化学品安全说明书(MSDS)

下载MSDS

质检证书(COA)

1. 物质的识别

产品名：	L-745870
CAS号：	158985-00-3
制造商/供应商：	西域试剂网站：www.hzbp.cn 邮件：13911702513@139.com

2. 合成/成分数据

产品名：	L-745870
分子式：	C18H19ClN4
分子量：	326.82

3. 急救措施

吸入后：	如果吸入，移至空气新鲜处，如果呼吸困难，给输氧，如呼吸停止，给予人工呼吸。
皮肤接触后：	用大量的水冲洗，移除污染的衣服和鞋子。
眼睛接触后：	检查并取下隐形眼镜，并用大量的水冲洗；呼叫医生。
吞食后：	如果吞食，用大量纯净水漱口；呼叫医生。

4. 消防措施

适当的灭火剂：	雾状水，二氧化碳，干粉或泡沫。
防护设备：	穿戴自给式呼吸器和防护服，以防止与皮肤和眼睛接触。

5. 泄漏应急处理

安全防范措施：	封锁泄漏区域；穿戴自给式呼吸器，防护服和厚橡胶手套。
清洁/收集措施：	使用液体粘合原料（硅藻土，通用粘合剂）吸取精细粉末；使用酒精擦洗表面和设备除去污渍；根据第11条处理被污染的材料。

6. 处理和储存

安全处理说明：	避免吸入和接触皮肤，眼睛及衣物；材料可能略微具有刺激性。
储存：	4°C, protect from light

7. 接触控制和个人防护

呼吸设备：	NIOSH / MSHA认可的呼吸器。
双手保护：	耐化学腐蚀的橡胶手套。
眼睛防护：	化学安全护目镜。

8. 稳定性和反应活性

稳定性：	按照说明存储是稳定的；避免强氧化剂。
热分解/其他要避免的情况：	避免光和热。

9. 毒性资料

急性毒性：	无可用资料。
主要刺激性影响：	无可用资料。
在皮肤上：	无可用资料。
对眼睛：	无可用资料；可能具有刺激性。

10. 生态资料

一般注意事项：

无可用资料。

11. 废弃处置

按照所在国家，省份，县市和地方的法规处置。

12. 运输信息

正确的运输名称：	无
非危险品运输：	这种物质被视为非危险品运输。

13. 法规信息

尚未有针对此产品作出的化学安全性评估。

14. 其他信息

[1]. Bristow LJ, et al. Schizophrenia and L-745,870, a novel dopamine D4 receptor antagonist. Trends Pharmacol Sci. 1997 Jun;18(6):186-8.

[2]. Patel S, et al. Biological profile of L-745,870, a selective antagonist with high affinity for the dopamine D4 receptor. J Pharmacol Exp Ther. 1997 Nov;283(2):636-47.

[3]. Kulagowski JJ, et al. 3-((4-(4-Chlorophenyl)piperazin-1-yl)-methyl)-1H-pyrrolo-2,3-b-pyridine: an antagonist with high affinity and selectivity for the human dopamine D4 receptor. J Med Chem. 1996 May 10;39(10):1941-2.