AMN082二盐酸盐 ,AMN082 dihydrochloride ,99%

产品编号:Bellancom-B407109| CAS NO:83027-13-8| 分子式:C28H28N2| 分子量:465.45700

AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用。

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英文名称AMN082 dihydrochloride
CAS编号83027-13-8
产品描述AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用。
产品沸点533.7ºC at 760 mmHg
产品闪点321.5ºC
精确质量464.17900
PSA24.06000
LogP8.13060
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 12.5 mg/mL (31.84 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.5475 mL 12.7376 mL 25.4751 mL
5 mM 0.5095 mL 2.5475 mL 5.0950 mL
10 mM 0.2548 mL 1.2738 mL 2.5475 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (protect from light)。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: 1.25 mg/mL (3.18 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

    此方案可获得 1.25 mg/mL (3.18 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.18 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.18 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
靶点

mGluR7

体外研究

在4-氨基吡啶治疗前,将突触体与AMN082(1μM)预孵育10分钟,可有效抑制4-氨基吡啶诱发的谷氨酸释放,而不改变谷氨酸的基础释放。

体内研究

AMN082(6 mg/kg;p.o.)在mGluR7+/+小鼠(C57BL/6遗传背景)中以mGluR7依赖的方式诱导应激激素增加。AMN082(1.25-5.0 mg/kg,i.p.;在重复给药期间每次注射可卡因或吗啡前30分钟,或可卡因或吗啡激发前)剂量依赖性地减弱发育,以及可卡因或吗啡运动敏化的表达。

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