AMN082二盐酸盐 ,AMN082 dihydrochloride ,99%
产品编号:Bellancom-B407109| CAS NO:83027-13-8| 分子式:C28H28N2| 分子量:465.45700
AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用。
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英文名称 | AMN082 dihydrochloride | ||||||||||||||||
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CAS编号 | 83027-13-8 | ||||||||||||||||
产品描述 | AMN082自由基是一种选择性、口服活性和脑渗透剂mGluR7激动剂,通过跨膜结构域的变构位点直接激活受体信号。AMN082游离碱基在表达mGluR7的转染哺乳动物细胞上有效抑制cAMP积累并刺激GTPγS结合(EC50值,64-290nm)。AMN082游离碱基显示出对其他mGluR亚型和选择性离子型谷氨酸受体的选择性。抗抑郁作用。 | ||||||||||||||||
产品沸点 | 533.7ºC at 760 mmHg | ||||||||||||||||
产品闪点 | 321.5ºC | ||||||||||||||||
精确质量 | 464.17900 | ||||||||||||||||
PSA | 24.06000 | ||||||||||||||||
LogP | 8.13060 | ||||||||||||||||
溶解性数据 | In Vitro:
DMSO : 12.5 mg/mL (31.84 mM; ultrasonic and warming and heat to 60°C) 配制储备液
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百
*以上所有助溶剂都可在西域网站选购。
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靶点 |
mGluR7 | ||||||||||||||||
体外研究 | 在4-氨基吡啶治疗前,将突触体与AMN082(1μM)预孵育10分钟,可有效抑制4-氨基吡啶诱发的谷氨酸释放,而不改变谷氨酸的基础释放。 | ||||||||||||||||
体内研究 | AMN082(6 mg/kg;p.o.)在mGluR7+/+小鼠(C57BL/6遗传背景)中以mGluR7依赖的方式诱导应激激素增加。AMN082(1.25-5.0 mg/kg,i.p.;在重复给药期间每次注射可卡因或吗啡前30分钟,或可卡因或吗啡激发前)剂量依赖性地减弱发育,以及可卡因或吗啡运动敏化的表达。 |
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海关编码 | 2921590090 |
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~40% ![]() 83027-13-8 |
文献:Koch, Russell W.; Dessy, Raymond E. Journal of Organic Chemistry, 1982 , vol. 47, # 23 p. 4452 - 4459 |
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