Aliskiren Hydrochloride ,Aliskiren Hydrochloride
产品编号：Bellancom-B407120| CAS NO：173399-03-6| 分子式：C30H54ClN3O6| 分子量：588.21900
盐酸阿利基伦（CGP 60536；CGP60536B；SPP 100）是一种口服活性和选择性肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。盐酸阿利基林可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究-。
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| 英文名称 | Aliskiren Hydrochloride |
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| CAS编号 | 173399-03-6 |
| 产品描述 | 盐酸阿利基伦（CGP 60536；CGP60536B；SPP 100）是一种口服活性和选择性肾素抑制剂，IC50为1.5 nM。盐酸阿利基林可用于高血压、心血管疾病和癌症恶病质的研究-。 |
| 精确质量 | 587.37000 |
| PSA | 146.13000 |
| LogP | 5.88700 |
| 靶点 |
IC50: 1.5 nM (renin); 0.6 nM (human renin), 2 nM (marmoset renin), 80 nM (rat renin), 7 nM (dog renin), 11 nM (rabbit renin), 63 nM (guinea pig renin), 150 nM (pig renin) |
| 体外研究 | 盐酸阿利基伦在体外抑制血浆肾素活性（PRA），IC50分别为2.9 nM（人PRA）和8.0 nM，猴子PRA。盐酸阿利基伦（10μM；24小时）抑制普罗肾素诱导的人主动脉平滑肌细胞迁移。盐酸阿利基伦（1-10μM；24小时）抑制原肾素诱导的跛足形成和形态学改变，对PDGF-BB活性无显著影响。细胞迁移检测细胞株：平滑肌细胞（SMC）浓度：1-10μM培养时间：24小时结果：抑制了10μM时原肾素（10nM）诱导的人主动脉平滑肌细胞迁移。 |
| 体内研究 | 盐酸阿利基林（3 mg/kg，10 mg/kg；p.o.；每日；0-12 d）抑制肾素和降低血压，而不影响缺钠绒猴的心率。盐酸阿利基林（10 mg/kg；p.o.；单剂量）延迟恶病质的发展，减少肿瘤，延长小鼠存活时间。此外，还能提高全身力量、灵活性和协调性，增强运动活性，抑制肌肉消耗。盐酸阿利基林（10 mg/kg；p.o.；单剂量；C26注射后20天）可减少与癌症恶病质相关的氧化应激。动物模型：缺钠绒猴剂量：3 mg/kg，10 mg/kg给药：口服灌胃；每天一次；12天结果：血浆免疫反应性肾素水平升高，血压降低，但不影响心率。两种剂量的阿利吉仑治疗结束后，血压均无反弹增加。抑制RAS并控制促炎细胞因子的上调。动物模型：注射C26小鼠结肠癌细胞的BALB/c小鼠癌症恶病质模型剂量：10 mg/kg给药：口服灌胃；C26注射后第5天（作为预防策略，AP组）或第12天（作为治疗策略，AT组）；结果：增强了握力、协调性和运动能力。抑制血清Ang I和II水平以及血清和肌肉肿瘤坏死因子‑α（TNF‑α）和白细胞介素-6（IL‑6）水平。 |
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173399-03-6 |
| 文献：Maibaum, Juergen; Stutz, Stefan; Goeschke, Richard; Rigollier, Pascal; Yamaguchi, Yasuchika; Cumin, Frederic; Rahuel, Joseph; Baum, Hans-Peter; Cohen, Nissim-Claude; Schnell, Christian R.; Fuhrer, Walter; Gruetter, Markus G.; Schilling, Walter; Wood, Jeanette M. Journal of Medicinal Chemistry, 2007 , vol. 50, # 20 p. 4832 - 4844 |
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